Ziprasidon "Krka"

N05AE04
 
 

2. generations antipsykotikum med ringe sedativ effekt. Benzisothiazolylpiperazinderivat. Se endvidere tabel 2 i Klassifikation af antipsykotika

Anvendelsesområder

  • Skizofreni og andre psykotiske tilstande præget af forandringer i følelseslivet, tankeforstyrrelser, hallucinationer og vrangforestillinger, evt. psykomotorisk uro og excitation. 
  • Behandling af mani eller blandingstilstand af moderat grad ved bipolar affektiv sindslidelse.

Dispenseringsform

Kapsler, hårde. 1 kapsel indeholder 20 mg, 40 mg, 60 mg eller 80 mg ziprasidon (som hydrogensulfat). 

Doseringsforslag

Bør som andre antipsykotika doseres individuelt. 

 

Voksne 

Skizofreni og mani/blandingstilstand ved bipolar lidelse. Initialt 40 mg 2 gange dgl. Dosis justeres efter effekt over mindst 3 døgn til normalt højst 80 mg 2 gange dgl. Det kan dog være nødvændigt - og forsvarligt - at øge døgndosis til 240 mg efter forudgående ekg-tagning med bestemmelse af QT-interval mv. 

 

Børn og unge 10-17 år 

Mani/blandingstilstand ved bipolar lidelse.1. dag 20 mg 1 gang dgl. Herefter optritreres over 1-2 uger til 120-160 mg (patienter > 45 kg) eller 60-80 mg (patienter < 45 kg) fordelt på 2 doser dgl. Efterfølgende kan dosis justeres inden for intervallerne 80-160 mg dgl. (patienter > 45 kg) eller 40-80 mg dgl. (patienter < 45 kg) fordelt på 2 doser dgl. Den daglige dosis kan evt. deles asymetrisk, så morgendosis er 20-40 mg lavere end aftendosis. 


Bemærk: 

  • Bør tages sammen med et måltid.
  • Kapslerne skal synkes hele.

Kontraindikationer

  • Kendt forlænget QT-interval
  • Nylig akut myokardieinfarkt
  • Inkompenseret hjertesvigt
  • Samtidig behandling med lægemidler, der forlænger QT-intervallet. Se Interaktioner.

Forsigtighedsregler

  • Elektrolytforstyrrelser bør korrigeres, før behandlingen indledes.
  • QT-forlængelse er forekommet:
    • Patienten bør monitoreres for symptomer på arytmier og ekg bør foretages før behandlingen, efter 1-2 ugers behandling samt ved dosisøgning på 50% eller mere. Behandlingen seponeres ved QT-interval over 500 ms. Beregn QT-intervallet her: Beregneren er fjernet pga. krav om CE-mærkning.
    • Bør ikke gives intravenøst pga. øget risiko for forlænget QT-interval og ventrikulær arytmi.
    • Forsigtighed ved risikofaktorer for forlænget QT-interval: Elektrolytforstyrrelser (hypokaliæmi, hypomagnesiæmi, hypocalcæmi), bradykardi, strukturel hjertesygdom, samtidig behandling med diuretika, kvinder, ældre. Se endvidere kontraindikationer. Ved risikofaktorer overvejes kontakt til kardiolog.
  • Svær hyperglykæmi er set ved anvendelse af 2. generations antipsykotika og patienten bør løbende vurderes. Det gælder især patienter med diabetes eller diabetesdisposition, hvor blodsukker bør kontrolleres med passende mellemrum.
  • Forsigtighed til ældre - bl.a. pga. øget risiko for ortostatisk hypotension.
  • Behandling med antipsykotika medfører overdødelighed hos demente ældre.
  • Venøs tromboemboli (VTE) kan ses ved behandling med antipsykotika. Ekstra opmærksomhed bør udvises ved risikofaktorer for VTE.
  • Prolaktinstigning kan ses ved brug af antipsykotika. Forsigtighed ved anvendelse til kvinder i behandling for brystcancer.
  • Desuden forsigtighed ved:
    • Tidligere krampetilfælde
    • Stærkt nedsat leverfunktion.

Bivirkninger

Meget almindelige (> 10%) Døsighed, Hovedpine, Søvnløshed.
Almindelige (1-10%) Kraftesløshed, Smerter, Temperaturstigning, Træthed, Vægttab, Vægtøgning.
Diarré, Dyspepsi, Kvalme, Mundtørhed, Obstipation, Opkastning, Øget spytsekretion.
Hypertension, Rhinitis, Takykardi.
Muskelstivhed.
Agitation, Akatisi, Angst, Dyskinesier, Dystoni, Ekstrapyramidale gener, Mani, Parkinsonisme, Rastløshed, Sedation, Svimmelhed, Tardive dyskinesier, Tremor, Øget muskeltonus.
Hududslæt.
Seksuelle forstyrrelser  (hos mænd).
Sløret syn, Synstab.
Ikke almindelige (0,1-1%) Leverpåvirkning, Sygdom i tungen.
Dyspnø, Forlænget QT-interval*, Hypertensiv krise, Hypotension, Ortostatisk hypotension.
Gynækomasti, Hyperprolaktinæmi.
Ledstivhed, Smerter i ekstremiteter.
Akinesi, Ataksi, Depression, Dysartri, Gangforstyrrelser, Hypersomni, Hypæstesi, Koncentrationsbesvær, Letargi, Nervøsitet, Okulogyration, Panikangst, Paræstesier, Synkope, Tonisk-kloniske krampeanfald, Torticollis.
Alopeci.
Allergiske reaktioner.
Amenoré, Inkontinens.
Tinnitus, Øresmerter.
Sjældne (0,01-0,1%) Blodtryksændringer, Laryngospasme, Torsades de pointes-takykardi.
Eosinofili, Lymfopeni.
Hypocalcæmi.
Bradyfreni, Følelsesforfladigelse, Hypomani, Hængende ansigt, Malignt neuroleptikasyndrom**, Parese, Serotoninsyndrom, Trismus.
Ansigtsødem, DRESS - lægemiddelreaktion med eosinofili og systemiske symptomer, Erytem, Papuløst hududslæt, Psoriasis.
Anafylaktisk reaktion, Angioødem.
Anorgasme, Erektil dysfunktion, Priapisme, Urinretention, Vedvarende erektion.
Amblyopi.
Ikke kendt Dyb venetrombose.

* QT-forlængelse er associeret til udvikling af torsades de pointes og pludselig hjertedød. 

** Malignt neuroleptikasyndrom (se Antipsykotika - bivirkninger), kræver omgående seponering og ofte indlæggelse på specialafdeling. 

 

  • De ovennævnte bivirkninger er opgjort for oral behandling af voksne.
  • I sjældne tilfælde kan årelang behandling fremkalde irreversible neurologiske bivirkninger.
  • Ved behandling af børn og unge svarer bivirkningerne generelt til ovenstående - dog er følgende set som meget almindelige bivirkninger (> 10%) hos børn og unge under 18 år: Døsighed, ekstrapyramidale gener, kvalme, hovedpine, sedation og svimmelhed.

Interaktioner

  • Serotoninsyndrom er set ved samtidig brug af serotonerge midler (fx MAO-hæmmere, tramadol og triptaner), se SSRI.
  • Induktorer af CYP3A4 (fx carbamazepin) nedsætter plasmakoncentrationen af ziprasidon. Hæmmere af CYP3A4 (fx itraconazol) øger plasmakoncentrationen af ziprasidon. Se endvidere tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet.
  • Ziprasidon er et P-glykoprotein substrat. Risiko for øget eller nedsat plasmakoncentration ved kombination med henholdsvis P-glykoproteinhæmmere (fx ciclosporin, diltiazem, erythromycin, ritonavir) eller P-glykoproteininduktorer (fx rifampicin).
  • Forstærker den sederende virkning af hypnotika, analgetika (herunder opioider), alkohol og antihistaminer.

 

Samtidig behandling med midler, der kan forlænge QT-intervallet er kontraindiceret:  

  • Visse antiarytmika (fx amiodaron2, dronedaron2, flecainid, sotalol)
  • En lang række antipsykotika (fx amisulprid2, chlorprothixen2, clozapin1, droperidol2, flupentixol, haloperidol1,2, levomepromazin, lurasidon, melperon, paliperidon, periciazin, pimozid1,2, prochlorperazin2, quetiapin, risperidon, sertindol1,2, sulpirid)
  • Visse anæstetika (fx propofol, sevofluran)
  • Visse azoler (fx fluconazol)
  • Fluorquinoloner (ciprofloxacin, levofloxacin, moxifloxacin2)
  • Makrolider (azithromycin, clarithromycin, erythromycin, roxithromycin)
  • Visse serotonin-receptorantagonister (fx ondansetron)
  • Visse SSRI (fx citalopram2, escitalopram2)
  • Tricykliske antidepressiva
  • En række øvrige midler (bl.a. anagrelid, chloroquin, domperidon2, donepezil, lithium1, methadon1, moclobemid, oxaliplatin, terlipressin, vandetanib2, venlafaxin).

1 For disse psykofarmaka er effekten særlig udtalt og/eller veldokumenteret. 

2 Samtidig behandling med andre midler, der kan forlænge QT-intervallet, er angivet som kontraindiceret på disse midler. 

Se endvidere Antiarytmika

Desuden forsigtighed ved samtidig brug af midler, der kan medføre elektrolytforstyrrelser (kan øge risikoen for QT-forlængelse). 

Graviditet

Bør ikke anvendes, utilstrækkelige data. Diskrepans mellem medicin.dk og produktresumé.

Baggrund: Til FDA har der for perioden 1969-2008 været indberettet ekstrapyramidale og/eller abstinenssymptomer fra i alt 69 nyfødte, hvor mødrene har været i behandling med antipsykotika under tredje trimester af graviditeten. Der har været beskrevet agitation, hypertoni, hypotoni, tremor, somnolens, respirationsforstyrrelser eller spiseforstyrrelser i varierende sværhedsgrad og varighed. 

I de fleste tilfælde var der mange andre faktorer (præmaturitet, obstetriske og perinatale komplikationer, andre lægemidler med kendt risiko for abstinenssymptomer) involveret, og kausaliteten er dårligt belyst. 


Se endvidere

Amning

Bør ikke anvendes, utilstrækkelige data.

Se endvidere

Bloddonor

Må ikke tappes. (3 måneders karantæne). Donors tappeegnethed skal vurderes af læge.

Forgiftning

Farmakodynamik

Binder sig, som andre antipsykotika, til dopamin-D2-receptorer i hjernen, hvilket antages, at være den primære årsag til den antipsykotiske effekt. Påvirker desuden en række andre receptorer i varierende grad.
Ziprasidon er et 2. generations antipsykotikum med lavere risiko for ekstrapyramidale bivirkninger i forhold til 1. generations midler. Se Klassifikation af antipsykotika

Farmakokinetik

  • Biotilgængelighed ca. 60%. Absorptionsfraktionen halveres, hvis ziprasidon indtages fastende.
  • Maksimal plasmakoncentration nås i løbet af 6-8 timer.
  • Metaboliseres i leveren via CYP3A4 til en aktiv og flere inaktive metabolitter.
  • Plasmahalveringstid 6-8 timer.
  • Mindre end 1% udskilles uomdannet gennem nyrerne.
  • Steady state-plasmakoncentration af ziprasidon indtræder efter 1-3 dage.

Indholdsstoffer

Firma

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud Udlevering Disp.form og styrke Vnr. Pakning Pris i kr. Pris DDD
(B) hårde kapsler 20 mg 387528
56 stk. (blister)
126,60 9,04
(B) hårde kapsler 40 mg 587720
56 stk. (blister)
207,95 7,43
(B) hårde kapsler 60 mg 418605
56 stk. (blister)
260,85 6,21
(B) hårde kapsler 80 mg 145981
56 stk. (blister)
175,40 3,13

Substitution

hårde kapsler 20 mg
Zeldox Pfizer, Ziprasidon, hårde kapsler 20 mg
Ziprasidon "Pfizer" Pfizer, Ziprasidon, hårde kapsler 20 mg
Ziprasidon "Stada" STADA Nordic, Ziprasidon, hårde kapsler 20 mg
Ziprasidone "Sandoz" Sandoz, Ziprasidon, hårde kapsler 20 mg
 
hårde kapsler 40 mg
Zeldox Pfizer, Ziprasidon, hårde kapsler 40 mg
Ziprasidon "Pfizer" Pfizer, Ziprasidon, hårde kapsler 40 mg
Ziprasidon "Stada" STADA Nordic, Ziprasidon, hårde kapsler 40 mg
Ziprasidone "Sandoz" Sandoz, Ziprasidon, hårde kapsler 40 mg
 
hårde kapsler 60 mg
Zeldox Pfizer, Ziprasidon, hårde kapsler 60 mg
Ziprasidon "Pfizer" Pfizer, Ziprasidon, hårde kapsler 60 mg
Ziprasidon "Stada" STADA Nordic, Ziprasidon, hårde kapsler 60 mg
Ziprasidone "Sandoz" Sandoz, Ziprasidon, hårde kapsler 60 mg
 
hårde kapsler 80 mg
Zeldox Pfizer, Ziprasidon, hårde kapsler 80 mg
Ziprasidon "Pfizer" Pfizer, Ziprasidon, hårde kapsler 80 mg
Ziprasidon "Stada" STADA Nordic, Ziprasidon, hårde kapsler 80 mg
Ziprasidone "Sandoz" Sandoz, Ziprasidon, hårde kapsler 80 mg
 

Foto og identifikation

Hårde kapsler  20 mg

Præg:
Intet præg
Kærv: Ingen kærv
Farve: Lysegrøn, Hvid
Mål i mm: 4 x 14
hårde kapsler 20 mg
 
 
 

Hårde kapsler  40 mg

Præg:
Intet præg
Kærv: Ingen kærv
Farve: Lysegrøn, Mørkegrøn
Mål i mm: 5 x 15
hårde kapsler 40 mg
 
 
 

Hårde kapsler  60 mg

Præg:
Intet præg
Kærv: Ingen kærv
Farve: Mørkegrøn, Hvid
Mål i mm: 6 x 18
hårde kapsler 60 mg
 
 
 

Hårde kapsler  80 mg

Præg:
Intet præg
Kærv: Ingen kærv
Farve: Lysegrøn, Hvid
Mål i mm: 7 x 19
hårde kapsler 80 mg
 
 
 
 
 

Revisionsdato

2017-10-18. Priserne er dog gældende pr. mandag den 20. november 2017
Der kan forekomme forskelle mellem præparatbeskrivelsen og oplysningerne i produktresumeet og/eller indlægssedlen. Det skyldes, at pro.medicin.dk kan have suppleret Lægemiddelstyrelsens og producentens præparatinformationer med andre kilder. Pro.medicin.dk har det fulde ansvar for præparatbeskrivelserne.
Gå til toppen af siden...