Xeljanz

L04AA29
 
 

Selektivt immunsuppressivt middel til behandling af reumatoid artritis, psoriasisartritis og ulcerativ colitis. 

Anvendelsesområder

Tabletter og depottabletter: 

  • Moderat til svær aktiv reumatoid artritis, hvor anden DMARD-behandling har haft utilstrækkelig effekt eller har medført uacceptable bivirkninger, som monoterapi eller i kombination med methotrexat.

Tabletter desuden: 

  • Aktiv psoriasisartritis hvor anden DMARD-behandling har haft utilstrækkelig effekt eller har medført uacceptable bivirkninger, i kombination med methotrexat.
  • Aktiv ulcerativ colitis, hvor anden konventionel behandling eller et biologisk lægemiddel har haft utilstrækkelig effekt eller har medført uacceptable bivirkninger.

 

Tofacitinib bør kun anvendes, når behandlingen forestås af læger med særligt kendskab til overnævnte sygdom. 

Se endvidere:

Dispenseringsform

Tabletter. 1 tablet (filmovertrukken) indeholder 5 mg eller 10 mg tofacitinib. 

Depottabletter. 1 depottablet indeholder 11 mg tofacitinib. 

Doseringsforslag

Reumatoid artritis 

  • Tabletter
    • Voksne. 5 mg 2 gange dgl.
  • Depottabletter
    • Voksne. 11 mg 1 gang dgl.
  • Bemærk: Virkningen af depottablet 11 mg 1 gang dgl. svarer til virkningen af tablet 5 mg 2 gange dgl.

 

Psoriasisartritis 

  • Voksne. 5 mg 2 gange dgl.

 

Ulcerativ colitis 

  • Voksne
    • Induktionsdosis 10 mg 2 gange dgl. i 8 uger.
      Ved utilstrækkelig respons efter 8 uger kan induktionsdosis forlænges i yderligere 8 uger.
    • Vedligeholdelsesdosis 5 mg 2 gange dgl. i kortest mulig tid. Hvis patienten har reduceret respons på denne dosis og ikke responderer på andre behandlingsmuligheder, kan dosis øges til 10 mg 2 gange dgl.

 

Bemærk:  

  • Dosisreduktion, pausering eller seponering ved toksicitet, se produktresumé.
  • Ingen erfaring vedr. patienter < 18 år.
  • Begrænset erfaring vedr. patienter > 75 år.
  • Bør kun anvendes til ældre > 65 år, hvis ingen anden behandling er tilgængelig.
  • Kan tages med eller uden mad.
  • Tabletter kan knuses og indtages sammen med vand.
  • Depottabletter skal synkes hele, må ikke knuses eller tygges.

Nedsat nyrefunktion

Dosisjustering

  • GFR 0-30 ml/min.
    • Tabletter. Dosisintervallet nedsættes til 5 mg 1 gang dgl.
    • Depottabletter. Bør ikke anvendes pga. manglende mulighed for dosisreduktion.

     

Beregn eGFR for patienter > 17 år: Beregning af eGFR ud fra CKD-EPI–formlen 

Nedsat leverfunktion

  • Doseringsintervallet nedsættes til 5 mg 1 gang dgl. ved moderat nedsat leverfunktion (Child-Pugh B).
  • Kontraindiceret ved stærkt nedsat leverfunktion (Child-Pugh C).

Se endvidere

Kontraindikationer

Alvorlige aktive infektioner, herunder fx tuberkulose og sepsis.  

Forsigtighedsregler

  • Forsigtighed ved kroniske eller tilbagevendende infektioner.
  • Forsigtighed ved ophold i områder med endemiske mykoser.
  • Inden behandlingsstart skal der screenes for latent tuberkulose og for hepatitis B eller C.
  • Vaccination med levende vaccine bør undgås.
  • Lipidparametre bør vurderes ca. 8 uger efter behandlingsstart.
  • Alle patienter bør overvåges for tegn og symptomer på pulmonal emboli og dyb venetrombose.

Bivirkninger

Almindelige (1-10%) Abdominalsmerter, Diarré, Gastritis, Kvalme, Opkastning.
Anæmi.
Artralgi.
Herpes zoster, Influenzalignende symptomer.
Hypertension, Perifere ødemer.
Urinvejsinfektion.
Forhøjet plasma-kreatinkinase.
Hoste, Nasopharyngitis, Sinuitis.
Hovedpine.
Hududslæt.
Temperaturstigning, Træthed.
Ikke almindelige (0,1-1%) Artritis.
Cellulitis, Erytem.
Dehydrering, Dyslipidæmi, Hyperkolesterolæmi.
Diverticulitis.
Dyb venetrombose*.
Dyspnø.
Fedtlever, Leverpåvirkning.
Hudcancer.
Leukopeni, Lymfopeni, Neutropeni.
Paræstesier.
Pyelonefritis.
Tuberkulose, Virale infektioner.
Sjældne (0,01-0,1%) Encefalitis.
Nekrotiserende fasciitis.
Pneumoni, Pneumonitis.
Sepsis.
Meget sjældne (< 0,01%) Kryptokokinfektion  (meningitis).
Ikke kendt Angioødem, Hypersensitivitet.

*Dyb venetrombose omfatter også lungeemboli (heunder tilfælde med letal udgang) og dyb venøs tromboemboli. 

Interaktioner

  • Samtidig brug af potente CYP3A4-hæmmere (fx itraconazol) kan medføre øget eksponering af tofacitinib.
  • Samtidig brug af potente CYP3A4-induktorer (fx rifampicin) kan medføre nedsat eksponering af tofacitinib. Se endvidere tabel 1 i Elimination og cytokrom P450-systemet.

Graviditet

Må kun anvendes under visse forudsætninger. Diskrepans mellem medicin.dk og produktresumé.

Baggrund: Der er ingen humane data, som tillader et meningsfyldt risikoestimat. 

Referencer: 1550, 3966, 4513

Se også Klassifikation - graviditet

 

Fertile kvinder og mænd

Kvinder i den fertile alder bør anvende sikker antikonception under behandlingen og i mindst 4 uger efter afslutning af behandlingen. 

Amning

Må ikke anvendes. Diskrepans mellem medicin.dk og produktresumé.

Baggrund: Der er ingen kvantitative data for udskillelse i modermælk. På grund af virkningsmekanismen frarådes amning 


Se endvidere

Bloddonor

Må ikke tappes. (Donor skal sandsynligvis udmeldes af donorkorps).

Farmakodynamik

Selektiv hæmmer af Janus-associerede kinaser (JAK1, JAK2 og JAK3), som formidler signalering af flere cytokiner og vækstfaktorer, som er vigtige for inflammation og immunfunktion. 

Farmakokinetik

  • Biotilgængelighed ca. 74%.
  • 1 depottablet 11 mg 1 gang dgl. svarer farmakokinetisk til 1 tablet 5 mg 2 gange dgl.
  • Maksimal plasmakoncentration efter 0,5-1 time for tabletter og efter 4 timer for depottabletter.
  • Fordelingsvolumen ca. 1,2 l/kg.
  • Plasmahalveringstid ca. 3 timer for tabletter og ca. 6 timer for depottabletter.
  • Ca. 30% udskilles uomdannet gennem nyrerne.

Indholdsstoffer

Tofacitinibfilmovertrukne tabletter  5 mgfilmovertrukne tabletter  10 mgdepottabletter  11 mg

Hjælpestoffer

Farve:
Brilliant Blue FCF (E133) : filmovertrukne tabletter 10 mg
Indigotin (indigocarmin) (E132) : filmovertrukne tabletter 10 mg
Titandioxid (E171) : filmovertrukne tabletter 5 mg, filmovertrukne tabletter 10 mg, depottabletter 11 mg
Andre:
Lactose : filmovertrukne tabletter 5 mg, filmovertrukne tabletter 10 mg
Macrogoler : filmovertrukne tabletter 5 mg, filmovertrukne tabletter 10 mg

Firma

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud Udlevering Disp.form og styrke Vnr. Pakning Pris i kr. Pris DDD
(NBS) (D-v,G+h,Re) filmovertrukne tabletter 5 mg 591405
56 stk. (blister)
7.654,85 273,39
(NBS) (D-v,G+h,Re) filmovertrukne tabletter 10 mg 128750
56 stk. (blister)
15.292,90 273,09
(NBS) (Rheumatol.) depottabletter 11 mg 094146
28 stk. (blister)
7.789,75 252,91

Foto og identifikation

Filmovertrukne tabletter  5 mg

Præg:
JKI, 5,
Kærv: Ingen kærv
Farve: Hvid
Mål i mm: 7,9 x 7,9
filmovertrukne tabletter 5 mg
 
 
 

Filmovertrukne tabletter  10 mg

Præg:
JKI, 10,
Kærv: Ingen kærv
Farve: Lyseblå
Mål i mm: 9,5 x 9,5
filmovertrukne tabletter 10 mg
 
 
 

Depottabletter  11 mg

Præg:
JKI, 11
Kærv: Ingen kærv
Farve: Lyserød
Mål i mm: 5,5 x 10,8
Vi har desværre pt. ikke et foto af denne dispenseringsform og styrke
 
 
 

Referencer

1550. SPC, Lægemiddelstyrelsen. 2019; , http://www.produktresume.dk (Lokaliseret 18. december 2018)


3966. SPC, EMA. European Medicines Agency. 2019; , https://www.ema.europa.eu/en/medicines/field_ema_web_categories%253Aname_field/Human/ema_group_types/ema_medicine (Lokaliseret 18. december 2018)


4513. Clowse ME, Feldman SR, Isaacs JD et al. Pregnancy Outcomes in the Tofacitinib Safety Databases for Rheumatoid Arthritis and Psoriasis. Drug Saf. 2016; 39(8):755-62, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/27282428 (Lokaliseret 11. juli 2019)

 
 

Revisionsdato

24.03.2020. Priserne er dog gældende pr. mandag den 27. juli 2020
Der kan forekomme forskelle mellem præparatbeskrivelsen og oplysningerne i produktresumeet og/eller indlægssedlen. Det skyldes, at pro.medicin.dk kan have suppleret Lægemiddelstyrelsens og producentens præparatinformationer med andre kilder. Pro.medicin.dk har det fulde ansvar for præparatbeskrivelserne.
Gå til toppen af siden...