Telzir®

J05AE07
 
 

Anvendelsesområder

Anvendes i kombination med lavdosis ritonavir og andre antiretrovirale lægemidler til HIV-1-inficerede voksne med fremskreden eller progredierende immundefektsygdom. Se endvidere Midler mod HIV

 

Fosamprenavir bør kun anvendes, når behandlingen forestås af læger med særligt kendskab til HIV-associerede sygdomme og deres behandling. 

Dispenseringsform

Tabletter. 1 tablet (filmovertrukken) indeholder 700 mg fosamprenavir (som calciumsalt) (svarende til ca. 600 mg amprenavir). 

Doseringsforslag

  • Voksne
    700 mg fosamprenavir i kombination med 100 mg ritonavir 2 gange dgl.
  • Børn > 6 år og ≥ 39 kg
    700 mg fosamprenavir i kombination med 100 mg ritonavir 2 gange daglig.
  • Børn > 6 år < 39 kg
    Der bør anvendes Telzir® oral suspension*.

 

Bemærk: Erfaring savnes vedr. børn < 6 år. 

Nedsat leverfunktion

  • Kontraindiceret ved stærkt nedsat leverfunktion.
  • Forsigtighed ved nedsat leverfunktion pga. manglende erfaring.
  • Ved nedsat leverfunktion afhænger dosis af Child-Pugh-klasse:
    • Child-Pugh A
      700 mg fosamprenavir 2 gange dgl. i kombination med 100 mg ritonavir 1 gang dgl.
    • Child-Pugh B
      450 mg* fosamprenavir 2 gange dgl. i kombination med 100 mg ritonavir 1 gang dgl.
    • Child-Pugh C
      300 mg* fosamprenavir 2 gange dgl. i kombination med 100 mg ritonavir 1 gang dgl.

* Doser på 450 mg og 300 mg gives som Telzir® oral suspension, der med udleveringstilladelse fra Lægemiddelstyrelsen kan rekvireres fra apotek/sygehusapotek.  


Se endvidere

Kontraindikationer

  • Samtidig behandling med rifampicin
  • Samtidig behandling med paritaprevir
  • Samtidig behandling med lurasidon
  • Samtidig behandling med lægemidler, der nedbrydes via CYP3A4 eller CYP2D6 og har snævert terapeutisk indeks, se interaktioner.

Forsigtighedsregler

  • Patienter med hæmofili bør gøres opmærksom på risikoen for øget blødningstendens.
  • Forsigtighed ved kendt allergi over for thiazider og antibakterielle sulfonamider pga. risiko for krydsallergi.

Bivirkninger

Meget almindelige (> 10%) Diarré.
Hyperkolesterolæmi.
Almindelige (1-10%) Abdominalsmerter, Kvalme, Opkastning.
Svimmelhed, Træthed.
Forhøjede levertransaminaser, Forhøjet plasma-lipase.
Hypertriglyceridæmi.
Hovedpine, Oral paræstesi.
Hudkløe, Hududslæt.
Ikke almindelige (0,1-1%) Angioødem.
Sjældne (0,01-0,1%) Stevens-Johnsons syndrom.
Rhabdomyolyse.
Ikke kendt Osteonekrose.
  • Alvorlige livstruende hudreaktioner ses sjældent.
  • Vedr. metaboliske bivirkninger under antiretroviral kombinationsbehandling, se Midler mod HIV.

Interaktioner

  • Rifampicin reducerer AUC for amprenavir med ca. 80%, og samtidig brug er kontraindiceret.
  • Fosamprenavir/ritonavir forventes at øge eksponeringen for paritaprevir. Der er ikke kliniske data til vurdering af stigningens størrelse, og kombinationen er derfor kontraindiceret.
  • Der er risiko for alvorlige og/eller livstruende reaktioner ved samtidig brug af lurasidon, som derfor er kontraindiceret.
  • Fosamprenavir hæmmer CYP3A4, CYP2D6 og p-glykoprotein i in vitro-undersøgelser, se tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet. Der er derfor mulighed for gensidig kompetitiv hæmning mellem fosamprenavir og de lægemidler, som omsættes af samme enzymer. Samtidig anvendelse af sådanne lægemidler med smalt terapeutisk indeks er kontraindiceret, fx:
    • alfuzosin
    • amiodaron
    • ergotamin
    • flecainid
    • oral triazolam
    • pimozid
    • propafenon
    • quetiapin
    • sildenafil til behandling af pulmonal arteriel hypertension.
  • Ranitidin nedsætter plasmakoncentrationen af amprenavir med ca. 50%.
  • Samtidig indgift af fosamprenavir og rifabutin øger plasmakoncentrationen af rifabutin og forstærker rifabutinbivirkninger. Dosis af rifabutin skal reduceres med mindst 75%.
  • Fosamprenavir øger plasmakoncentrationen af:
    • atorvastatin
    • simvastatin
    • sildenafil
    • tadalafil
    • vardenafil
    • ciclosporin
    • lidocain.
  • Fosamprenavir nedsætter plasmakoncentrationen af methadon og paroxetin, og det nedsætter muligvis effekten af hormonale kontraceptiva.
  • Ved samtidig anvendelse af etravirin øges plasmakoncentrationen af amprenavir markant. Kombinationen bør om muligt undgås, eller der bør ske reduktion af fosamprenavir dosis (ved at anvende Telzir® oral suspension, der med udleveringstilladelse fra Sundhedsstyrelsen kan rekvireres fra apotek/sygehusapotek).
  • Ved samtidig behandling med dolutegravir skal der udvises forsigtighed ved resistens over for integrasehæmmere.
  • Naturlægemidler, som indeholder perikon, nedsætter plasmakoncentrationen af amprenavir og bør derfor ikke anvendes.

Graviditet

Bør ikke anvendes, utilstrækkelige data. Diskrepans mellem medicin.dk og produktresumé.

Baggrund: Store epidemiologiske studier viser samstemmende, at antiretroviral behandling under graviditeten (for alle lægemidler og kombinationer er der data for i alt > 35.000 gravide; heraf > 16.000 eksponeret i 1. trimester) ikke er forbundet med en overhyppighed af medfødte misdannelser. Visse studier viser en lidt øget risiko for tidlig fødsel og lav fødselsvægt, men det er uklart, om og i hvilket omfang dette kan tilskrives behandlingen. 

 

For fosamprenavir er der data for omkring 100 1. trimester-eksponerede uden tegn på overhyppighed af uønsket fosterpåvirkning.  

 

Behandling af gravide med HIV-infektion er en specialistopgave. Se endvidere Midler mod HIV

Referencer: 4374, 4375, 4376, 4377, 4378, 4379

Se også Klassifikation - graviditet

Amning

Må ikke anvendes. Diskrepans mellem medicin.dk og produktresumé.

Baggrund: Amning frarådes på grund af smitterisiko.  


Se endvidere

Bloddonor

Må ikke tappes. (Donor skal sandsynligvis udmeldes af donorkorps).

Farmakodynamik

  • HIV-proteasehæmmer.
  • Hæmningen af HIV-protease medfører, at spaltningen af det virale precursor-polyprotein forebygges, og der dannes umodne ikke-infektiøse viruspartikler.

Farmakokinetik

  • Fosamprenavir er en prodrug, som i tarmvæggen omdannes til den aktive substans amprenavir.
  • Maksimal plasmakoncentration efter ca. 2 timer.
  • Fordelingsvolumen ca. 6 l/kg.
  • Amprenavir metaboliseres i leveren overvejende via CYP3A4.
  • Plasmahalveringstid ca. 8 timer (15-23 timer ved samtidig indgift af ritonavir).

Indholdsstoffer

Firma

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud Udlevering Disp.form og styrke Vnr. Pakning Pris i kr. Pris DDD
(BEGR) filmovertrukne tabletter 700 mg (kan dosisdisp.) 091016
60 stk.
3.605,25 120,18

Foto og identifikation

Filmovertrukne tabletter  700 mg

Præg:
GXLL7
Kærv: Ingen kærv
Farve: Lyserød
Mål i mm: 10 x 21
filmovertrukne tabletter 700 mg
 
 
 

Referencer

4376. European Pregnancy and Paediatric HIV Cohort Collaboration (EPPICC) Study Group. Nucleoside reverse transcriptase inhibitor backbones and pregnancy outcomes. AIDS. 2019; 33(2):295-304, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/30562172 (Lokaliseret 11. juli 2019)


4375. Saag MS, Benson CA, Gandhi RT et al. Antiretroviral Drugs for Treatment and Prevention of HIV Infection in Adults: 2018 Recommendations of the International Antiviral Society-USA Panel. JAMA. 2018; 320:379-96, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/30043070 (Lokaliseret 3. juli 2019)


4377. Veroniki AA, Antony J, Straus SE et al. Comparative safety and effectiveness of perinatal antiretroviral therapies for HIV-infected women and their children: Systematic review and network meta-analysis including different study designs. PLoS One. 2018; 13(6), https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/29912896 (Lokaliseret 11. juli 2019)


4379. Rough K, Seage GR 3rd, Williams PL et al. Birth Outcomes for Pregnant Women with HIV Using Tenofovir-Emtricitabine. N Engl J Med. 2018; 378(17):1593-603, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/29694825 (Lokaliseret 11. juli 2019)


4378. Zash R, Jacobson DL, Diseko M et al. Comparative Safety of Antiretroviral Treatment Regimens in Pregnancy. JAMA Pediatr. 2017; 171(10), https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/28783807 (Lokaliseret 11. juli 2019)


4374. Antiretroviral Pregnancy Registry Advisory Committee. Interim Report. ANTIRETROVIRAL PREGNANCY REGISTRY. 1989-2018; , http://www.apregistry.com/InterimReport.aspx (Lokaliseret 20. februar 2019)

 
 

Revisionsdato

23.09.2020. Priserne er dog gældende pr. mandag den 22. februar 2021
Der kan forekomme forskelle mellem lægemiddelbeskrivelsen og indlægssedlen. Det skyldes, at Medicin.dk kan have suppleret Lægemiddelstyrelsens og medicinproducentens information med andre kilder. Medicin.dk har det fulde ansvar for lægemiddelbeskrivelserne.
Gå til toppen af siden...