Gestinyl®

G03AA10
 
 

Dispenseringsform

Tabletter. 1 tablet (overtrukken) indeholder 75 mikrogram gestoden og 20 mikrogram ethinylestradiol eller 75 mikrogram gestoden og 30 mikrogram ethinylestradiol. 

Doseringsforslag

I første behandlingsperiode startes på menstruationens 1. dag. Herved opnås sikker beskyttelse allerede fra 1. cyklusdag. Der tages sædvanligvis 1 tabl. dgl. (75 mikrogram gestoden/20 mikrogram ethinylestradiol eller 75 mikrogram gestoden/30 mikrogram ethinylestradiol) i 21 dage. Derefter 7 dages pause, hvori der kommer en menstruationslignende blødning.  

Kontraindikationer

  • Aktuel eller tidligere idiopatisk venøs tromboemboli eller familiær disposition til dette.
  • Aktuel eller tidligere arteriel tromboembolisk sygdom (herunder TCI og angina pectoris)
  • Alvorlige eller multiple risikofaktorer for venøs eller arteriel trombose
  • Migræne med fokale neurologiske symptomer
  • Diabetes mellitus med vaskulære komplikationer
  • Alvorlig hypertension
  • Alvorlig dyslipoproteinæmi
  • Aktuel eller tidligere pancreatitis med alvorlig hypertriglyceridæmi
  • Svær leversygdom
  • Kønshormonafhængige maligne tilstande
  • Tidligere eller nuværende levertumorer
  • Uafklaret vaginalblødning.

Forsigtighedsregler

  • Venøse tromboemboliske sygdomme
    Kvinder med svær overvægt eller store åreknuder bør ikke anvende kontraception indeholdende ethinylestradiol. Ønsker man alligevel at give p-piller, må man foretrække midler med 2. generations gestagener. Forsigtighed hos kvinder med såkaldt faktor V Leiden-mutation.
  • Arterielle tromboemboliske sygdomme
    Kontraception indeholdende ethinylestradiol bør ikke anvendes til kvinder over 35 år, som ryger, har hypertension eller andre kardiovaskulære risikofaktorer, idet risikoen for myokardieinfarkt og apopleksi øges.
  • Migræne
    Patienter med migræne har formentlig en øget risiko for cerebral trombose, og p-piller bør derfor seponeres, hvis en kvinde udvikler migræne eller oplever forværring af eksisterende migræne under behandlingen.
  • Pausering i forbindelse med elektiv kirurgi
    Det anbefales at seponere p-piller før større elektiv kirurgi, der kan forudses at medføre længerevarende immobilisering. I forbindelse med akut kirurgi kan det være en fordel at give tromboseprofylakse.

Bivirkninger

Almindeligt indrapporterede bivirkninger er manglende blødning i tabletpausen og pletblødning uden for tabletpausen. Desuden ses følgende bivirkninger: 

Meget almindelige (> 10%) Hovedpine  (inkl. migræne).
Gennembrudsblødning.
Almindelige (1-10%) Synsforstyrrelser.
Abdominalsmerter, Kvalme.
Svimmelhed.
Vægtøgning.
Depression, Humørforstyrrelser, Irritabilitet, Nervøsitet.
Amenoré, Brystspænding, Dysmenoré, Vaginitis  (inkl. candidiasis), Ændring af libido.
Acne.
Ikke almindelige (0,1-1%) Otosklerose.
Hyperlipidæmi.
Alopeci.
Hypertension, Ødemer.
Sjældne (0,01-0,1%) Allergiske reaktioner, Anafylaktisk reaktion  (inkl. angioødem).
Intolerance over for kontaktlinser.
Folsyremangel, Nedsat glucosetolerans.
Systemisk lupus erythematosus.
Erythema nodosum.
Tromboemboli.
Meget sjældne (< 0,01%) Neuritis optica, Retinal blodprop.
Inflammatorisk tarmsygdom, Iskæmisk colitis, Pancreatitis.
Levertumorer.
Forværring af porfyri.
Chorea.
Hæmolytisk uræmisk syndrom.
Erythema multiforme.
Varicer.
Ikke kendt Kolestase, Leverpåvirkning  (inkl. hepatitis).
Benign mammaneoplasi, Cancer uteri, Cervixneoplasi, Mammacancer.
Lungeemboli.
  • Desuden er der rapporteret enkelte tilfælde af herpes gestationis hos kvinder, der anvender p-piller af kombinationstypen.
  • Hos kvinder med hereditært angioødem kan eksogene østrogener forårsage eller forværre symptomerne.

Interaktioner

CYP3A4 induktorer og hæmmere 

Hormonale kontraceptiva metaboliseres bl.a. via CYP3A4 og kombination med induktorer og hæmmere af dette enzym kan påvirke omsætningen. 

  • Induktorer af CYP3A4 kan øge metaboliseringshastigheden, hvilket kan medføre gennembrudsblødning eller nedsat antikonceptionel virkning. CYP3A4-induktorer er fx visse antiepileptika (bl.a phenytoin, carbamazepin, perampanel, topiramat), visse antibiotika (bl.a. rifampicin, rifabutin), bosentan, modafinil, nevirapin og naturlægemidler indeholdende perikon - se endvidere tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet.
  • Potente hæmmere af CYP3A4 kan øge plasmakoncentration. Dette kan muligvis øge risikoen for bivirkninger. Potente hæmmere er fx azol-antimykotika (voriconazol mm.), verapamil, makrolider (fx clarithromycin, erythromycin), diltiazem og grapefrugtjuice - se endvidere tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet.

 

Proteasehæmmere 

Der er set øget metabolisme og reduktion af plasmakoncentrationen af hormonelle kontraceptiva og ritonavir. Sandsynligvis via øget glukuronidering. Risiko for gennembrudsblødning og nedsat antikonceptionel virkning. Flere andre proteasehæmmere kan desuden i varierende grad påvirke metaboliseringen af hormonelle kontraceptiva gennem påvirkning af CYP3A4. Alternativ kontraceptionsmetode bør overvejes.  

 

CYP3A4 substrater 

Metaboliseringen af visse andre CYP3A4 substrater kan nedsættes (muligvis pga. kompetitiv hæmning). Dosisjustering kan være nødvendig. Det gælder bl.a. ciclosporin. Se endvidere tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet

 

CYP1A2 og CYP2C19 substrater 

Ethinylestradiol hæmmer CYP1A2 og CYP2C1, hvilket kan føre til øget plasmakoncentration for substrater af disse enzymer. Det gælder bl.a. clozapin og tizanidin, hvor dosisjustering kan være nødvendig. Se endvidere tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet

 

Colesevelam 

Colesevelam i kombination med orale hormonelle kontraceptiva nedsætter biotilgængeligheden af ethinylestradiol. P-piller bør derfor indtages mindst 1 time før eller 4 timer efter colesevelam.  

 

Etoricoxib 

Etoricoxib øger plasmakoncentrationen af ethinylestradiol pga. hæmning af sulfotransferaseaktiviteten. Risikoen for bivirkninger, bl.a. venøs tromboemboli, hos disponerede kvinder, kan muligvis øges.  

 

Glukokortikoider 

Hormonale kontraceptiva kan øge virkningen af glukokortikoider. Muligvis pga. en øgning af kortisol bindende globulin og følgende nedsat clearance. Dosisjustering kan være nødvendig. 

 

Lamotrigin 

Plasmakoncentrationen af lamotrigin nedsættes ved brug af hormonale kontraceptiva pga. øget glukuronidering. Dosisjustering og kontrol af plasmakoncentration kan være nødvendig. 

 

Levothyroxin 

Østrogenbehandling kan medføre reduktion af frit thyroxin samt øgning af TSH hos hypothyroide kvinder i behandling med levothyroxin. Dosisjustering kan være nødvendig. 

 

Midler til behandling af hepatitis C 

Der er set forhøjet niveau af ALAT (over 5 gang øverste normalgrænse) ved samtidig behandling med ethinylestradiol og en række antivirale midler mod hepatitis C. Det gælder glecaprevir/pibrentasvir og sofosbuvir/velpatasvir/voxilaprevir, hvor kombination med ethinylestradiol er kontraindiceret. 

Graviditet

Må ikke anvendes.

Baggrund: Der er data for mange tusinde børn, der er blevet eksponerede for p-piller i 1. trimester uden betydende overhyppighed af misdannelser. Konstateres graviditet, skal behandlingen afbrydes. 

Referencer: 3711, 4098, 4099, 4100

Se også Klassifikation - graviditet

Amning

Bør ikke anvendes, utilstrækkelige data.

Baggrund: Den relative vægtjusterede dosis for ethinylestradiol er ca. 1%, hvilket er betryggende lavt. Mængden af gestoden, som udskilles i modermælk, kendes ikke, men er formentlig i lighed med andre gestagener lav. Kan nedsætte mængden af modermælk, hvilket er mest udtalt ved behandling de første uger efter fødslen. Mælkens sammensætning kan ændres, hvilket næppe har ernæringsmæssig betydning. Der er enkelte meddelelser om gynækomasti hos barnet. 


Se endvidere

Farmakodynamik

P-piller af kombinationstypen nedsætter sekretionen af gonadotropin, hvilket hæmmer ovulationen, reducerer proliferationen af endometrium og forårsager en fortykkelse af slimen i cervix, så den dermed bliver uigennemtrængelig for sædceller. 

Farmakokinetik

Ethinylestradiol 

  • Biotilgængelighed ca. 60% pga. first pass-metabolisme i tarm og lever.
  • Eliminationen er bifasisk med en terminal plasmahalveringstid på 10-20 timer.
  • Udskilles gennem nyrerne og med fæces i form af metabolitter.

Gestoden 

  • Absorberes hurtigt fra mave-tarmkanalen.
  • Biotilgængelighed ca. 100%.
  • Eliminationen er bifasisk med en terminal plasmahalveringstid på 12-20 timer.
  • Udskilles gennem nyrerne og med galden.

Indholdsstoffer

Ethinylestradiolovertrukne tabletter  75+20 mikrogramovertrukne tabletter  75+30 mikrogram
Gestodenovertrukne tabletter  75+20 mikrogramovertrukne tabletter  75+30 mikrogram

Hjælpestoffer

Andre:
Lactose : overtrukne tabletter 75+20 mikrogram, overtrukne tabletter 75+30 mikrogram
Macrogoler : overtrukne tabletter 75+20 mikrogram, overtrukne tabletter 75+30 mikrogram

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud Udlevering Disp.form og styrke Vnr. Pakning Pris i kr. Pris DDD
(B) overtrukne tabletter 75+20 mikrogram 060924
63 stk. (3 x 21) (blister)
53,15
(B) overtrukne tabletter 75+30 mikrogram 060951
3 x 21 stk. (blister)
63,90

Substitution

overtrukne tabletter 75+30 mikrogram
Kosidina Sandoz, Ethinylestradiol, Gestoden, tabletter 75+30 mikrogram
Minulet Pfizer, Ethinylestradiol, Gestoden, overtrukne tabletter 75+30 mikrogram
 
overtrukne tabletter 75+20 mikrogram
Gestoden/ethinylestrad. 2care4 (Parallelimport), Ethinylestradiol, Gestoden, overtrukne tabletter 75+20 mikrogram
Harmonet Pfizer, Ethinylestradiol, Gestoden, overtrukne tabletter 75+20 mikrogram
Kosidina Sandoz, Ethinylestradiol, Gestoden, tabletter 75+20 mikrogram
 

Foto og identifikation

Overtrukne tabletter  75+20 mikrogram

Præg:
Intet præg
Kærv: Ingen kærv
Farve: Hvid
Mål i mm: 5,7 x 5,7
overtrukne tabletter 75+20 mikrogram
 
 
 

Overtrukne tabletter  75+30 mikrogram

Præg:
Intet præg
Kærv: Ingen kærv
Farve: Hvid
Mål i mm: 5,7 x 5,7
overtrukne tabletter 75+30 mikrogram
 
 
 

Referencer

3711. Janusinfo. JanusInfo. http://janusinfo.se. 2019; , https://janusinfo.se/beslutsstod/janusmedfosterpaverkan.4.72866553160e98a7ddf1ce6.html (Lokaliseret 1. juli 2019)


4098. Charlton BM, Mølgaard-Nielsen D, Svanström H et al. Maternal use of oral contraceptives and risk of birth defects in Denmark: prospective, nationwide cohort study. BMJ. 2016; , https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/26738512 (Lokaliseret 11. juli 2019)


4099. Wogelius P, Horváth-Puhó E, Pedersen L et al. Maternal use of oral contraceptives and risk of hypospadias - a population-based case-control study. Eur J Epidemiol. 2006; 21(10):777-81, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/17077991 (Lokaliseret 11. juli 2019)


4100. Raman-Wilms L, Tseng AL, Wighardt S et al. Fetal genital effects of first-trimester sex hormone exposure: a meta-analysis. Obstet Gynecol. 1995; 85(1):141-9, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/7800312 (Lokaliseret 11. juli 2019)

 
 

Revisionsdato

21.12.2020. Priserne er dog gældende pr. mandag den 5. april 2021
Der kan forekomme forskelle mellem lægemiddelbeskrivelsen og indlægssedlen. Det skyldes, at Medicin.dk kan have suppleret Lægemiddelstyrelsens og medicinproducentens information med andre kilder. Medicin.dk har det fulde ansvar for lægemiddelbeskrivelserne.
Gå til toppen af siden...