Yderligere information
Relevante links
Anvendelsesområder
- Substitutionsbehandling ved præmatur menopause og andre tilstande med nedsat eller manglende østrogenproduktion før det naturlige menopausetidspunkt.
- Hormonterapi ved behov for symptomlindring i klimakteriet hos kvinder med bevaret uterus.
Dispenseringsform
1 pakning indeholder:
- 12 blå tabletter. 1 tablet (filmovertrukken) indeholder 2 mg estradiol
- 10 hvide tabletter. 1 tablet (filmovertrukken) indeholder 2 mg estradiol og 1 mg norethisteronacetat
- 6 røde tabletter. 1 tablet (filmovertrukken) indeholder 1 mg estradiol.
Doseringsforslag
- 1 tabl. dgl.
- Tabletterne tages i den i pakken angivne rækkefølge.
- Først de blå, som kun indeholder østrogen
- Så de hvide, som indeholder både østrogen og gestagen
- Derefter de røde tabletter, som kun indeholder østrogen i halveret dosis. Under indtagelsen af de røde tabletter indtræder der sædvanligvis en menstruationslignende blødning.
- Der holdes ikke pause mellem tabletserierne.
Bemærk:
- Til behandling af postmenopausale symptomer bør den laveste, effektive dosis og det korteste tidsrum anvendes.
- Erfaring med behandling af kvinder over 65 år er begrænset.
Kontraindikationer
- Aktuel eller tidligere endometrie- eller mammacancer.
- Genetisk disposition for mamma- og ovariecancer er som udgangspunkt kontraindikation for systemisk behandling med østrogen. Substitution med østrogen bør dog overvejes ved profylaktisk oophorektomi før 45-års-alderen.
- Kvinder med tidligere eller aktuel venøs tromboemboli, myokardieinfarkt, cerebrovaskulær tromboemboli eller kendte trombofile sygdomme, må ikke anvende systemisk østrogenbehandling. Lokal, vaginal østrogenbehandling kan anvendes.
- Akut eller kronisk aktiv leversygdom.
- Porfyri.
- Uafklaret endometriehyperplasi.
- Uafklaret vaginalblødning.
Forsigtighedsregler
- Hjertelidelse
- Galdestenslidelse
- Hypertriglyceridæmi
- Behandlingen bør seponeres ved:
- forringelse af leverfunktionen
- signifikant stigning i blodtrykket
- samt migrænelignende hovedpine.
- Regelmæssig kontrol ved uterusfibrom eller endometriose
- Diabetes mellitus med eller uden vaskulære komplikationer
- Systemisk lupus erythematosus
- Tidligere endometriehyperplasi
- Epilepsi
- Astma
- Otosklerose.
Behandlingsvarighed
Behandling i mere end 5 år postmenopausalt kan generelt ikke anbefales, men bør foregå efter en individuel afvejning af fordele og ulemper.
Bivirkninger
| Meget almindelige (> 10%) | Brystspænding, Mastalgi. |
| Almindelige (1-10%) | Abdominalsmerter, Diarré, Kvalme, Meteorisme.
Kraftesløshed, Svimmelhed. Vægtøgning. Benkramper, Rygsmerter. Benign neoplasme (i brystet), Uterusfibromer. Hovedpine, Migræne. Depression, Nervøsitet, Søvnløshed. Mammahypertrofi, Udflåd, Vaginal candidiasis, Vaginalblødning, Vaginitis. Hypertension, Ødemer. |
| Ikke almindelige (0,1-1%) | Hypersensitivitet.
Angst. Endometriehyperplasi. Alopeci. |
| Sjældne (0,01-0,1%) | Dyb venetrombose, Lungeemboli. |
| Meget sjældne (< 0,01%) | Mammacancer*, Ovariecancer*, Ovariecyster*. |
| Ikke kendt | Levertumorer*.
Stevens-Johnsons syndrom*. Cancer uteri*, Cervixneoplasi*. |
* Set hos kvinder i behandling med systemisk østrogen. Risikoniveauet er afhængigt af anvendelsesvarigheden.
I de første få måneder af behandlingen kan der forekomme gennembrudsblødning og pletblødning.
Risiko for hyperplasi og malignitet i endometeriet
Langvarig behandling med østrogen alene medfører en øget risiko for hyperplasi og malign transformation i endometriet, som modvirkes ved samtidig anvendelse af gestagen.
Risiko for mammacancer
Risikoen for mammacancer afhænger af, hvor mange år brystvævet har været under indflydelse af såvel endogene som eksogene kønshormoner.
Ifm. hormonterapi stiger risikoen for udviklingen af mammacancer med øget behandlingstid og dosis og er størst ved kontinuerlig behandling med både østrogen og gestagen, mindre ved kontinuerlig behandling med østrogen i kombination med sekventiel behandling med gestagen og mindst ved behandling kun med østrogen. Se endvidere Østrogener.
Risiko for ovariecancer
Postmenopausal hormonbehandling med østrogen alene eller kombineret med gestagen har været associeret med en let forhøjet risiko for ovariecancer inden for 5-års-behandling og aftager gradvist efter seponering.
Andre sygdomsrisici
Kombineret østrogen-gestagenbehandling af postmenopausale kvinder øger risikoen for dyb venetrombose, lungeemboli, myokardieinfarkt og apopleksi.
Interaktioner
- Ritonavir, nevirapin, bosentan samt CYP3A4-inducerende lægemidler som fx carbamazepin, phenytoin, rifampicin rifabutin, modafinil samt naturlægemidler indeholdende perikon øger ved enzyminduktion metaboliseringshastigheden af østrogener. Se endvidere tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet.
- Østrogenbehandling kan desuden medføre reduktion af frit thyroxin samt øgning af TSH hos hypothyroide kvinder i behandling med levothyroxin. Dosisjustering kan være nødvendig.
- Rygning øger leverens metabolisme af orale østrogener.
Graviditet
Amning
Bloddonor
Farmakodynamik
Estradiol
- Naturligt østrogen. Substituerer den manglende østrogenproduktion og forebygger tidligt tab af knoglemasse samt tidlig udvikling af aterosklerose ved præmatur menopause. Lindrer gener som følge af ustabil og svingende østrogenproduktion i klimakteriet.
Norethisteronacetat
- Syntetisk gestagen (derivat af testosteron). Tilførslen af gestagen reducerer den østrogen-inducerede risiko for endometriehyperplasi hos ikke-hysterektomerede kvinder.
Farmakokinetik
Estradiol
- Biotilgængelighed ca. 10% pga. udtalt first pass-metabolisme i tarm og lever.
- Metaboliseres i leveren til estriol, estron og konjugater heraf.
- Udskilles overvejende gennem nyrerne.
Norethisteronacetat
- Absorberes hurtigt fra mave-tarmkanalen.
- Udskilles gennem nyrerne og med fæces.
Indholdsstoffer
Hjælpestoffer
Firma
Pakninger, priser, tilskud og udlevering
| Tilskud | Udlevering | Disp.form og styrke | Vnr. | Pakning | Pris i kr. | Pris DDD |
|---|---|---|---|---|---|---|
| (B) | filmovertrukne tabletter | 511303 |
84 stk. (3x28)
|
211,60 |
Substitution
| filmovertrukne tabletter |
|---|
|
Trisequens (Parallelimport), Estradiol, Norethisteronacetat, filmovertrukne tabletter
|
Foto og identifikation
 Filmovertrukne tabletter |
| Præg: |
NOVO, 281
|
| Kærv: | Ingen kærv |
| Farve: | Hvid |
| Mål i mm: | 6,2 x 6,2 |
Filmovertrukne tabletter |
| Præg: |
NOVO, 280
|
| Kærv: | Ingen kærv |
| Farve: | Blå |
| Mål i mm: | 6,2 x 6,2 |
Filmovertrukne tabletter |
| Præg: |
NOVO, 282
|
| Kærv: | Ingen kærv |
| Farve: | Rød |
| Mål i mm: | 6,2 x 6,2 |
