Granisetron "Hameln"

Koncentrat til injektions- og infusionsvæske, opløsning. 1 ml indeholder 1 mg granisetron (som hydrochlorid). 

• Profylakse og behandling af kvalme og opkastning ved kemoterapi og strålebehandling
  Voksne. 1 mg enten som langsom (30 sek.) i.v. injektion eller fortyndet med 20-50 ml forligelig infusionsvæske som i.v. infusion over 5 min. umiddelbart før behandlingen.
  Børn 2-16 år. 40 mikrogram/kg legemsvægt gives som i.v. infusion over 5 min. umiddelbart før behandlingen. Behandlingen kan gentages 1 gang i løbet af de efterfølgende 24 timer. Der bør være mindst 10 min. mellem gentagne behandlinger.

• Profylakse og behandling af postoperativ kvalme og opkastning
  Voksne. 1 mg gives som langsom i.v. injektion (30 sek.) før anæstesibehandling. Behandlingen kan gentages 2 gange i løbet af de efterfølgende 24 timer.

Bemærk: 

• Der er begrænset klinisk erfaring med anvendelse til børn.
• Effekten af granisetron kan øges ved samtidig indgift af dexamethason eller andre glukokortikoider.
• Advarsel: Infusionskoncentrat må ikke gives ufortyndet.

Overfølsomhed over for andre selektive 5-HT3-receptorantagonister. 

• Subakut tarmobstruktion, idet tarmmotiliteten kan påvirkes.
• Forsigtighed ved forlænget QT-interval eller øget risiko herfor (fx elektrolytforstyrrelser, kongestiv hjerteinsufficiens og bradyarytmi) pga. risiko for torsades de pointes. Hypokaliæmi og hypomagnesiæmi skal være korrigeret inden behandlingsstart.

• Potente CYP3A4-induktorer, fx rifampicin, nedsætter plasmakoncentrationen af granisetron. Se tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet.
• Serotoninsyndrom (se SSRI) er forekommet ved samtidig brug af 5-HT₃-receptorantagonister og andre serotonerge midler, fx SSRI og SNRI.

Serotonin-receptorantagonist. Bindes selektivt til 5-HT₃-receptorerne i kemoreceptor-triggerzonen, nucleus tractus solitarius samt på vagale afferente nervebaner.  

• Fordelingsvolumen ca. 3 l/kg.
• Metaboliseres i leveren via CYP3A4.
• Plasmahalveringstid ca. 9 timer.
• Ca. 12% udskilles uomdannet gennem nyrerne.
• Oral administration. Biotilgængelighed ca. 60% pga. udtalt first pass-metabolisme i leveren. Maksimal plasmakoncentration efter ca. 2 timer.

Tilberedning af injektionsvæske  

Indholdet (1 ml hhv. 3 ml) i en ampul fortyndes op til 5 ml hhv. 15 ml med isotonisk natriumchlorid- eller glucose-infusionsvæske. 

Tilberedning af infusionsvæske 

Indholdet i en ampul fortyndes med 20-50 ml isotonisk natriumchlorid- eller glucose-infusionsvæske. 

Holdbarhed 

Brugsfærdig injektions- og infusionsvæske bør anvendes umiddelbart.