Relevante links
Serotonin-receptorantagonister af 5-HT3-typen med antiemetisk virkning.

Anvendelsesområder

- Kvalme og opkastninger forårsaget af medicinsk kræftbehandling eller operation
- Profylakse og behandling af postoperativ og strålebetinget kvalme og opkastning hos risikopatienter, fx patienter, som tidligere har haft udtalte postoperative gener.
Dispenseringsform

Koncentrat til injektions- og infusionsvæske, opløsning. 1 ml indeholder 1 mg granisetron (som hydrochlorid).
Doseringsforslag

- Profylakse og behandling af kvalme og opkastning ved kemoterapi og strålebehandling
Voksne. 1 mg enten som langsom (30 sek.) i.v. injektion eller fortyndet med 20-50 ml forligelig infusionsvæske som i.v. infusion over 5 min. umiddelbart før behandlingen.
Børn 2-16 år. 40 mikrogram/kg legemsvægt gives som i.v. infusion over 5 min. umiddelbart før behandlingen. Behandlingen kan gentages 1 gang i løbet af de efterfølgende 24 timer. Der bør være mindst 10 min. mellem gentagne behandlinger.
- Profylakse og behandling af postoperativ kvalme og opkastning
Voksne. 1 mg gives som langsom i.v. injektion (30 sek.) før anæstesibehandling. Behandlingen kan gentages 2 gange i løbet af de efterfølgende 24 timer.
Bemærk:
- Der er begrænset klinisk erfaring med anvendelse til børn.
- Effekten af granisetron kan øges ved samtidig indgift af dexamethason eller andre glukokortikoider.
- Advarsel: Infusionskoncentrat må ikke gives ufortyndet.
Kontraindikationer

Overfølsomhed over for andre selektive 5-HT3-receptorantagonister.
Forsigtighedsregler

- Subakut tarmobstruktion, idet tarmmotiliteten kan påvirkes.
- Forsigtighed ved forlænget QT-interval eller øget risiko herfor (fx elektrolytforstyrrelser, kongestiv hjerteinsufficiens og bradyarytmi) pga. risiko for torsades de pointes. Hypokaliæmi og hypomagnesiæmi skal være korrigeret inden behandlingsstart.
Bivirkninger

Meget almindelige (> 10%) | Obstipation.
Hovedpine. |
Almindelige (1-10%) | Diarré.
Forhøjede levertransaminaser. Søvnløshed. |
Ikke almindelige (0,1-1%) | Allergiske reaktioner, Anafylaktisk reaktion.
Serotoninsyndrom. Forlænget QT-interval. Ekstrapyramidale gener. |
Interaktioner

- Potente CYP3A4-induktorer, fx rifampicin, nedsætter plasmakoncentrationen af granisetron. Se tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet.
- Serotoninsyndrom (se SSRI) er forekommet ved samtidig brug af 5-HT3-receptorantagonister og andre serotonerge midler, fx SSRI og SNRI.
Graviditet

Amning

Bloddonor

Farmakodynamik

Serotonin-receptorantagonist. Bindes selektivt til 5-HT3-receptorerne i kemoreceptor-triggerzonen, nucleus tractus solitarius samt på vagale afferente nervebaner.
Farmakokinetik

- Fordelingsvolumen ca. 3 l/kg.
- Metaboliseres i leveren via CYP3A4.
- Plasmahalveringstid ca. 9 timer.
- Ca. 12% udskilles uomdannet gennem nyrerne.
- Oral administration. Biotilgængelighed ca. 60% pga. udtalt first pass-metabolisme i leveren. Maksimal plasmakoncentration efter ca. 2 timer.
Egenskaber, håndtering og holdbarhed

Tilberedning af injektionsvæske
Indholdet (1 ml hhv. 3 ml) i en ampul fortyndes op til 5 ml hhv. 15 ml med isotonisk natriumchlorid- eller glucose-infusionsvæske.
Tilberedning af infusionsvæske
Indholdet i en ampul fortyndes med 20-50 ml isotonisk natriumchlorid- eller glucose-infusionsvæske.
Holdbarhed
Brugsfærdig injektions- og infusionsvæske bør anvendes umiddelbart.
Indholdsstoffer

Hjælpestoffer

Firma

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud | Udlevering | Disp.form og styrke | Vnr. | Pakning | Pris i kr. | Pris DDD |
---|---|---|---|---|---|---|
(B) | konc. til injektions- og infusionsvæske, opl. 1 mg/ml | 152720 |
5 x 1 ml
|
141,45 | 84,85 | |
(B) | konc. til injektions- og infusionsvæske, opl. 1 mg/ml | 152742 |
5 x 3 ml
|
390,65 | 78,13 |

