Onglyza®

Tabletter. 1 tablet (filmovertrukken) indeholder 2,5 mg eller 5 mg saxagliptin (som hydrochlorid). 

Voksne 

• 5 mg 1 gang dgl. med eller uden mad.
• Ved kombination med insulin eller sulfonylurinstof, kan dosisnedsættelse af disse være nødvendig.

Bemærk: 

• Tabletterne må ikke deles eller knuses.
• Sikkerhed og virkning af oral tripelbehandling med metformin og glitazoner er ikke fastlagt.
• Erfaring savnes vedr. børn.
• Erfaring savnes vedr. ældre > 75 år.

• Forsigtighed ved moderat nedsat leverfunktion.
• Bør ikke anvendes ved stærkt nedsat leverfunktion.

Overfølsomhed over for andre DPP-IV-hæmmere. 

• Må ikke anvendes til patienter med type 1-diabetes mellitus.
• Må ikke anvendes til behandling af diabetisk ketoacidose.
• Bør kun anvendes med forsigtighed ved hjertesvigt (NYHA III-IV).
• Patienten skal informeres om symptomer på akut pancreatitis. Ved mistanke om pancreatitis bør saxagliptin seponeres.
• Akut pancreatitis i anamnesen.
• Patienter med kendte risikofaktorer for hospitalsindlæggelse med hjertesvigt. Patienten skal informeres om symptomer på hjertesvigt.
• Ved mistanke om bulløs pemfigoid skal behandlingen seponeres.

• Saxagliptin metaboliseres af CYP3A4 og CYP3A5, og der er derfor mulighed for interaktioner med hæmmere og induktorer.
• Hæmmere af CYP3A4/5, fx diltiazem og itraconazol øger plasmakoncentrationen af saxagliptin.
• Rifampicin er en kraftig induktor af CYP3A4/5 og reducerer plasmakoncentrationen af saxagliptin. Inhibering af DPP-IV-aktiviteten blev dog ikke påvirket. Samtidig anvendelse af saxagliptin og andre CYP3A4/5-induktorer kan muligvis resultere i nedsat plasmakoncentration af saxagliptin.
• Anvendelse af saxagliptin sammen med en potent CYP3A4-induktor skal ske under nøje glykæmisk kontrol.
• Se endvidere tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet.

Baggrund: Der er ingen data, som tillader et meningsfyldt risikoestimat. 

Se også Klassifikation - graviditet. 

Baggrund: Der er ingen data for udskillelse i modermælken. 

Se Antidiabetika (forgiftninger). 

• Saxagliptin hæmmer dipeptidylpeptidase og dermed enzymets hydrolyse af inkretinhormoner. Hæmningen var mindst 24 timer pga. høj potens, høj affinitet og forlænget binding til det aktive bindingssted.
• Insulinfrigørelsen øges, og glucagonnivauet reduceres afhængigt af glucosekoncentrationen.
• Saxagliptin er vægtneutral.

• Absorberes hurtigt fra mave-tarmkanalen.
• Metaboliseres primært af CYP3A4/5 til aktiv hovedmetabolit, halvt så potent som saxagliptin.
• Maksimal plasmakoncentration efter 2 timer (saxagliptin) og 4 timer (hovedmetabolit).
• Plasmahalveringstid 2,5 timer (saxagliptin) og 3,1 timer (hovedmetabolit).
• Udskilles gennem nyrerne og med fæces.

Se endvidere tabel 1 i Orale antidiabetika.