Serenase®

N05AD01
 
 

1. generations-lavdosis-antipsykotikum med ringe sedativ effekt. Butyrophenonderivat. Se endvidere tabel 1 i Klassifikation af antipsykotika.  

Anvendelsesområder

  • Skizofreni og skizoaffektive lidelser.
  • Delirium ved utilstrækkelig effekt af nonfarmakologisk behandling.
  • Moderate til svære maniske episoder ved bipolar lidelse.
  • Akut psykomotorisk agitation ved psykose eller maniske episoder.
  • Vedvarende aggression ifm. moderat til svær Alzheimers eller vaskulær demens ved utilstrækkelig effekt af nonfarmakologisk behandling og risiko for skadende eller selvskadende adfærd.
  • Vedvarende aggression ifm. autisme eller udviklingsforstyrrelser, hvor anden behandling ikke har tilstrækkelig effekt eller tolereres.
  • Svære tilfælde af tics (inkl. Tourettes syndrom) ved utilstrækkelig effekt af nonfarmakologisk behandling.
  • Lette til moderate tilfælde af Huntingtons chorea ved utilstrækkelig effekt eller nontolerance af anden farmakologisk behandling.
  • Kombinationsbehandling af postoperativ kvalme/opkastning ved utilstrækkelig effekt eller nontolerance af anden farmakologisk behandling.
  • Profylaktisk ved moderat til høj risiko for postoperativ kvalme/opkastning med utilstrækkelig effekt eller nontolerance af anden farmakologisk behandling.

Dispenseringsform

Tabletter. 1 tablet indeholder 5 mg (krydskærv) haloperidol.
Oral opløsning. 1 ml indeholder 2 mg haloperidol.
Injektionsvæske, opløsning. 1 ml indeholder 5 mg haloperidol. 

Doseringsforslag

Bør som andre antipsykotika doseres individuelt efter aktuelle kliniske tilstand, behandlingsmål, kliniske effekt og bivirkninger. 

Voksne

Skizofreni og skizoaffektive lidelser 

  • Tabletter og oral opløsning. Almindeligvis 2-10 mg dgl. fordelt på 1-2 doser. Ved første episode startes ofte med 2-4 mg dgl. og ved gentagne episoder ofte med op til 10 mg dgl. Højst 20 mg dgl. Øget risiko for ekstrapyramidale bivirkninger og oftest begrænset øget effekt ved doser over 10 mg dgl.

Delirium og akut psykomotorisk agitation 

  • Tabletter og oral opløsning. Sædvanligvis 1-10 mg dgl. fordelt på 1-3 doser. Behandlingen startes med lavest mulige dosis. Dosis kan justeres med 2-4 timers mellemrum til højst 20 mg i døgnet.
  • Injektionsvæske. Akut behandling. 1-10 mg i.m. Behandlingen startes med lavest mulige dosis. Dosis kan justeres med 2-4 timers mellemrum til højst 20 mg i døgnet. Der bør skiftes til oral behandling så snart, det er klinisk indiceret. Ved skift fra injektionsvæske startes med samme dosis givet oralt evt. efterfulgt af dosisjustering.

Maniske episoder 

  • Tabletter og oral opløsning. Sædvanligvis 2-10 mg dgl. fordelt på 1-2 doser. Højst 15 mg dgl. Øget risiko for ekstrapyramidale bivirkninger og oftest begrænset øget effekt ved doser over 10 mg dgl.

Vedvarende aggression ifm. demens 

  • Tabletter og oral opløsning. Almindeligvis 0,5-5 mg dgl. fordelt på 1-2 doser. Behandlingen skal revurderes efter højst 6 uger.

Tics 

  • Tabletter og oral opløsning. Almindeligvis 0,5-5 mg dgl. fordelt på 1-2 doser. Behandlingen skal revurderes hver 6.-12. måned.

Huntingtons chorea 

  • Tabletter og oral opløsning. Almindeligvis 2-10 mg dgl. fordelt på 1-2 doser.
  • Injektionsvæske. 2-5 mg i.m. Kan gentages hver time til symptomkontrol. Højst 10 mg i døgnet.

Postoperativ kvalme/opkastning 

  • Injektionsvæske. Behandling. 1-2 mg i.m. Profylaktisk. 1-2 mg i.m. ved anæstesiinduktion eller 30 min. Inden anæstesien afsluttes.

Bemærk: 

  • Ældre: Ved andre indikationer end vedvarende aggression ifm. demens anbefales halvdelen af den laveste normale voksendosis. Doser over 5 mg dgl. bør kun anvendes, hvis patienten har tolereret højere doser og efter nøje klinisk vurdering. Ingen erfaring vedr. behandling af tics hos ældre over 65 år.

Børn og unge

Skizofreni hos unge 13-17 år 

  • Tabletter og oral opløsning. Sædvanligvis 0,5-3 mg dgl. fordelt på 2-3 doser Højst 5 mg dgl.

Vedvarende aggression ifm. autisme eller udviklingsforstyrrelser hos børn og unge 6-17 år 

  • Tabletter og oral opløsning. Sædvanligvis 0,5-3 mg dgl. (6-11 år) eller 0,5-5 mg dgl. (12-17 år) fordelt på 2-3 doser. Behandlingen skal revurderes efter højst 6 uger.

Tics hos børn og unge 10-17 år 

  • Tabletter og oral opløsning. Sædvanligvis 0,5-5 mg dgl. fordelt på 1-2 doser. Behandlingen skal revurderes hver 6.-12. måned.

Bemærk: 

  • Erfaring savnes vedr. børn under 3 år.
  • Farmakologisk behandling af børn og unge med psykiske lidelser er en specialistopgave og skal varetages af - eller i samråd med - en speciallæge i børne- og ungdomspsykiatri.

Nedsat nyrefunktion

Dosisjustering

  • GFR 0-60 ml/min.

    Evt. lavere startdosis og langsommere dosistitrering. 

Beregn eGFR for patienter > 17 år: Beregning af eGFR ud fra CKD-EPI–formlen 

Nedsat leverfunktion

Halv startdosis og forsigtig dosisopjustering (mindre dosisøgninger og evt. længere intervaller) anbefales ved nedsat leverfunktion. 


Se endvidere

Seponering

Seponeringssymptomer er forekommet ved høje doser. Gradvis aftrapning anbefales i disse tilfælde. 

Kontraindikationer

Akut myokardieinfarkt (AMI) 

Tilstanden kan forværres af haloperidols kardiovaskulære bivirkninger. Skal undgås ved nylig AMI. 

 

Arytmier 

Kontraindiceret ved eksisterende eller tidligere ventrikulære arytmier pga. risiko for forlænget QT-interval. 

 

Bevidsthedspåvirkning 

Haloperidol kan øge CNS-depression og er kontraindiceret ved komatøse tilstande og anden CNS-depression. 

 

Forlænget QT-interval 

Haloperidol kan forlænge QT-intervallet. Torsades de pointes og pludselig hjertedød er forekommet (særligt ved parenteral brug). Kontraindiceret ved eksisterende eller tidligere forlænget QT-interval og ved samtidig behandling med lægemidler, der forlænger QT-intervallet. Se Interaktioner

 

Hjertesvigt 

Tilstanden kan forværres af haloperidols kardiovaskulære bivirkninger. Skal undgås ved ubehandlet hjertesvigt. 

 

Hypokaliæmi 

Øget risiko for udvikling af ventrikulære arytmier. Hypokaliæmi skal korrigeres før behandlingen startes. 

 

Lewy Body Demens 

Patienter med Lewy Body demens er særligt følsomme over for haloperidols dopaminblokerende og antikolinerge virkning. 

 

Parkinsons sygdom 

Haloperidol medfører parkinsonismelignende bivirkninger og kan forværre parkinsonsymptomerne. 

 

Progressiv supranukleær parese (PSP) 

Haloperidol kan forværre de neurologiske symptomer. 

Forsigtighedsregler

Brystcancer 

Prolaktinstigning kan ses ved brug af antipsykotika og særligt ved bl.a. haloperidol. Forsigtighed ved anvendelse til kvinder i behandling for brystcancer, da den kliniske betydning af prolaktinstigning ved prolaktinafhængige tumorer er ukendt. 

 

Demens 

Behandling med antipsykotika medfører overdødelighed hos demente ældre. Risikoen for cerebrovaskulære hændelser har i nogle studier været forøget 3 gange ved behandling med haloperidol. 

 

Hyperthyroidisme 

Neurotoksicitet er forkommet ved hyperthyroidisme. 

 

Kardiovaskulær lidelse 

Forsigtighed pga. risiko for hypotension. 

 

Kramper 

Tilfælde af kramper er set ved behandling med haloperidol. Forsigtighed ved tidligere tilfælde af kramper, sygdom forbundet med kramper eller nedsat krampetærskel. 

 

Monitorering 

  • Arytmier: Patienten monitoreres for symptomer på arytmier under behandlingen.
  • Ekg: Der bør tages ekg før behandlingen og efterfølgende(1906) (2867). Ved forlængelse af QT-intervallet anbefales dosisreduktion og ved forlængelse til over 500 ms seponering.
  • Elektrolytter: Det anbefales at monitorere elektrolytter før behandlingen og regelmæssigt under behandlingen. Elektrolytforstyrrelser skal være korrigeret før behandlingen startes.

 

Organisk hjernelidelse 

Mulig øget risiko for malignt neuroleptikasyndrom. 

 

Risikofaktorer for cerebrovaskulære hændelser 

Der er set øget risiko for cerebrovaskulære hændelser hos ældre med demens og det kan ikke udelukkes at risikoen også er øget for andre patientpopulationer. 

 

Risikofaktorer for venøs tromboemboli (VTE) 

Venøs tromboemboli (VTE) kan ses ved behandling med antipsykotika. Ekstra opmærksomhed bør udvises ved risikofaktorer for VTE. 

 

Risiko for antikolinerg belastning 

Haloperidol er et middel med lille til moderat antikolinerg effekt. Opmærksomhed på den antikolinerge belastning ved kombination med andre antikolinerge midler. Se endvidere Antikolinerge lægemidler, Sundhedsstyrelsen, januar 2018

 

Risiko for forlænget QT-interval 

Forøget risiko for kardiale lednings- og rytmeforstyrrelser ved parenteral og specielt intravenøs administration. QT-forlængelse er forekommet ved brug af haloperidol. Forsigtighed ved tilstande, der kan disponere til forlænget QT-interval, bl.a elektrolytforstyrrelser (skal korrigeres før behandlingsstart), bradykardi, strukturel hjertesygdom og hypothyroidisme. Ved risikofaktorer overvejes kontakt til kardiolog. Se endvidere kontraindikationer.  

 

Ældre 

Generel forsigtighed ved behandling af ældre - bl.a. pga. øget risiko for ortostatisk hypotension. 

Referencer: 1906, 2867

Typiske alvorlige fejl

Beskrivelse Konsekvens
Forveksling af styrke og doseringsinterval. Der ordineres 2 mg haloperidol max 5 x dgl., men der gives 5 mg x 2 med et interval på ca. 2 timer. Død (terminal patient).
Se endvidere Patientsikkerhed og lægemidler.

Bivirkninger

Meget almindelige (> 10%) Dyskinesier, Ekstrapyramidale gener, Hovedpine.
Agitation, Søvnløshed.
Almindelige (1-10%) Synsforstyrrelser.
Kvalme, Mundtørhed, Obstipation, Opkastning, Øget spytsekretion.
Svimmelhed.
Leverpåvirkning.
Vægtændring.
Øget muskeltonus.
Dystoni, Hypokinesi, Okulogyration, Tardive dyskinesier, Tremor.
Akatisi, Depression, Døsighed, Psykose.
Urinretention.
Erektil dysfunktion.
Hududslæt.
Hypotension, Ortostatisk hypotension.
Ikke almindelige (0,1-1%) Leukopeni.
Sløret syn.
Hepatitis.
Allergiske reaktioner.
Kramper, Rigiditet.
Gangforstyrrelser, Parkinsonisme, Sedation, Torticollis.
Konfusion.
Amenoré.
Dyspnø.
Fotosensibilitet.
Ødemer.
Sjældne (0,01-0,1%) Hyperprolaktinæmi.
Nystagmus.
Malignt neuroleptikasyndrom.
Forlænget QT-interval*.
Muskelkramper.
Trismus.
Seksuelle forstyrrelser.
Bronkospasme.
Ikke kendt Pancytopeni, Trombocytopeni.
Torsades de pointes-takykardi, Ventrikelflimren, Ventrikulær ekstrasystoli, Ventrikulær takykardi.
Hypotermi, Pludselig død.
Fulminant leversvigt, Kolestase.
Anafylaktisk reaktion, Angioødem, Ansigtsødem.
Hypoglykæmi.
Rhabdomyolyse.
Akinesi.
Gynækomasti, Priapisme.
Laryngal ødem, Laryngospasme.
Eksfoliativ dermatitis.
Leukocytoklastisk vasculitis.

* QT-forlængelse er associeret til udvikling af torsades de pointes og pludselig hjertedød. 

 

  • Malignt neuroleptikasyndrom (se Antipsykotika - bivirkninger) kræver omgående seponering og ofte indlæggelse på specialafdeling.
  • Langtidsbehandling med store doser kan fremkalde irreversible neurologiske bivirkninger.

Interaktioner

  • Midler, der hæmmer CYP2D6 (fx terbinafin, fluoxetin, paroxetin) eller CYP3A4, kan øge plasmakoncentrationen af haloperidol. Se tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet.
  • Haloperidol kan hæmme metaboliseringen af tricyckliske antidepressiva og codein.
  • Samtidig behandling med midler, der inducerer metaboliseringen af haloperidol (fx rifampicin, carbamazepin, phenobarbital) kan kræve dosisjusteringer af haloperidol.
  • Promethazin hæmmer omsætningen af haloperidol i CYP2D6 med ca. 50%.
  • Orphenadrin medførte en signifikant stigning i plasmakoncentrationen af haloperidol.
  • Effekten af levodopa, dopamin og andre sympatomimetika kan hæmmes.
  • Risiko for potensering af den antikolinerge effekt ved kombination med atropin, tricykliske antidepressiva eller antihistaminer.

 

Samtidig behandling med midler, der kan forlænge QT-intervallet er kontraindiceret:  

  • Visse antiarytmika (fx amiodaron2, dronedaron2, flecainid, sotalol)
  • En lang række antipsykotika (fx amisulprid2, chlorprothixen2, clozapin1, droperidol2, flupentixol, levomepromazin, lurasidon, melperon, paliperidon, periciazin, pimozid1,2, prochlorperazin2, quetiapin, risperidon, sertindol1,2, sulpirid, ziprasidon1,2)
  • Visse anæstetika (fx propofol, sevofluran)
  • Visse azoler (fx fluconazol)
  • Fluorquinoloner (ciprofloxacin, levofloxacin, moxifloxacin2)
  • Makrolider (azithromycin, clarithromycin, erythromycin, roxithromycin)
  • Visse serotonin-receptorantagonister (fx ondansetron)
  • Visse SSRI (fx citalopram2, escitalopram2)
  • Tricykliske antidepressiva
  • En række øvrige midler (bl.a. anagrelid, chloroquin, domperidon2, donepezil, lithium1, methadon1, moclobemid, oxaliplatin, terlipressin, vandetanib2, venlafaxin).

1 For disse psykofarmaka er effekten særlig udtalt og/eller veldokumenteret. 

2 Samtidig behandling med andre midler, der kan forlænge QT-intervallet, er angivet som kontraindiceret på disse midler. 

Se endvidere Antiarytmika

Graviditet

Bør ikke anvendes, utilstrækkelige data. Diskrepans mellem medicin.dk og produktresumé.

Baggrund: Der er data for ca. 500 1. trimester-eksponerede levende fødte børn uden tegn på overhyppighed af uønsket fosterpåvirkning. Den begrænsede datamængde tillader ikke at udelukke en øget risiko. 

Se desuden Antipsykotisk behandling af gravide og ammende

Referencer: 3834, 3835, 3836

Se også Klassifikation - graviditet

Amning

Kan om nødvendigt anvendes.

Baggrund: Den relative vægtjusterede dosis er 2-9%. Der er ikke beskrevet bivirkninger hos barnet. 


Se endvidere

Bloddonor

Må ikke tappes. (3 måneders karantæne). Donors tappeegnethed skal vurderes af læge.

Forgiftning

Farmakodynamik

Binder sig, som andre antipsykotika, til dopamin-D2-receptorer i hjernen, hvilket antages, at være den primære årsag til den antipsykotiske effekt. Påvirker desuden en række andre receptorer i varierende grad.
Haloperidol er et 1. generations lavdosis antipsykotikum med relativt ringe sedativ og autonom effekt, men med større risiko for ekstrapyramidale bivirkninger. Se Klassifikation af antipsykotika

Farmakokinetik

  • Metaboliseres bl.a. via CYP2D6 og CYP3A4.
  • Plasmahalveringstid 21-24 timer.
  • Oral administration. Biotilgængelighed ca. 65%. Maksimal plasmakoncentration efter 2-6 timer. Steady state efter ca. 1 uge.
  • I.m. administration. Maksimal plasmakoncentration efter 20-40 minutter.

Egenskaber, håndtering og holdbarhed

Oral opløsning 

  • Holdbar 3 måneder efter åbning.
  • Kan opblandes med vand umiddelbart inden indtag, men må ikke blandes med andre væsker.

Injektionsvæske 

  • pH 2,8-3,6.
  • Opbevares beskyttet mod lys.

Indholdsstoffer

Haloperidoltabletter  5 mgoral opløsning  2 mg/mlinjektionsvæske, opl.  5 mg/ml

Hjælpestoffer

Farve:
Konservering:
Methylparahydroxybenzoat  (E218) : oral opløsning 2 mg/ml
Andre:
Lactose : tabletter 5 mg
Mælkesyre : injektionsvæske, opl. 5 mg/ml
Sterilt vand : injektionsvæske, opl. 5 mg/ml

Firma

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud Udlevering Disp.form og styrke Vnr. Pakning Pris i kr. Pris DDD
(B) tabletter 5 mg (kan dosisdisp.) 146563
100 stk.
93,35 1,49
(B) oral opløsning 2 mg/ml 559949
100 ml
124,35 4,97
(B) injektionsvæske, opl. 5 mg/ml 519033
5 amp. a 1 ml
53,05 16,98

Foto og identifikation

Tabletter  5 mg

Præg:
JANSSEN
Kærv: Krydskærv
Farve: Blå
Mål i mm: 6,7 x 6,7
tabletter 5 mg
 
 
 

Referencer

3836. Petersen I, McCrea RL, Sammon CJ et al. Risks and benefits of psychotropic medication in pregnancy: cohort studies based on UK electronic primary care health records. Health Technol Assess. 2016; 20(23):1-176, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/27029490 (Lokaliseret 10. juli 2019)


2867. retsinformation.dk. Vejledning om behandling med antipsykotiske lægemidler til personer over 18 år med psykotiske lidelser. VEJ nr 9276 af 06/05/2014. 2014; , https://www.retsinformation.dk/Forms/R0710.aspx?id=163024 (Lokaliseret 7. juni 2016)


3835. Källén B, Borg N, Reis M. The use of central nervous system active drugs during pregnancy. Pharmaceuticals (Basel). 2013; 6(10):1221-86, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/24275849 (Lokaliseret 10. juli 2019)


1906. Dansk Cardiologisk Selskab og Dansk Psykiatrisk Selskab. Arytmi-risiko ved anvendelse af psykofarmaka. 2011; , http://dpsnet.dk/wp-content/uploads/2014/12/vejledning_1-2011-arytmi-dec2011.pdf (Lokaliseret 3. juni 2016)


3834. Gentile S. Antipsychotic therapy during early and late pregnancy. A systematic review. Schizophr Bull. 2010; 36(3):518-44, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18787227 (Lokaliseret 10. juli 2019)

 
 

Revisionsdato

14.10.2020. Priserne er dog gældende pr. mandag den 30. november 2020
Der kan forekomme forskelle mellem præparatbeskrivelsen og oplysningerne i produktresumeet og/eller indlægssedlen. Det skyldes, at pro.medicin.dk kan have suppleret Lægemiddelstyrelsens og producentens præparatinformationer med andre kilder. Pro.medicin.dk har det fulde ansvar for præparatbeskrivelserne.
Gå til toppen af siden...