Relevante links
1. generations højdosis-antipsykotikum med sedativ og svag antikolinerg effekt. Se endvidere tabel 1 i Klassifikation af antipsykotika.

Anvendelsesområder

Psykotiske tilstande bortset fra depressioner.
Dispenseringsform

Tabletter. 1 tablet (overtrukken) indeholder 25 mg melperonhydrochlorid.
Doseringsforslag

Bør som andre antipsykotika doseres individuelt efter aktuelle kliniske tilstand, behandlingsmål, kliniske effekt og bivirkninger.
Psykoser, voksne
- Initialt evt. 25 mg 3 gange dgl.
- Vedligeholdelsesdosis. 100-300 mg dgl., i nogle tilfælde op til 600 mg fordelt på flere doser.
Bemærk:
- Ingen data for børn og unge under 18 år.
Nedsat nyrefunktion

Forsigtighed, monitorering
-
GFR 0-30 ml/min.
Patienten bør følges nøje.
Beregn eGFR for patienter > 17 år: Beregning af eGFR ud fra CKD-EPI–formlen
Kontraindikationer

- Komatøse tilstande
- Bevidsthedssvækkelse
- Kredsløbskollaps
- Bloddyskrasier
- Fæokromocytom
- Stærkt nedsat leverfunktion
- Lidelser med ekstrapyramidale symptomer.
Forsigtighedsregler

- Forsigtighed ved:
- Kardiovaskulære sygdomme
- Øget risiko for cerebrovaskulære tilfælde
- Organisk hjernelidelse
- Nedsat krampetærskel
- Glaukom
- Prostatahypertrofi
- Stærkt nedsat nyrefunktion
- Myasthenia gravis.
- QT-forlængelse er forekommet. Forsigtighed ved risikofaktorer for forlænget QT-interval: Elektrolytforstyrrelser (hypokaliæmi, hypomagnesiæmi, hypocalcæmi), bradykardi, strukturel hjertesygdom, medfødt langt QT-syndrom, tidligere QT-forlængelse, samtidig behandling med diuretika, kvinder, ældre.
- Øget risiko for ortostatisk hypotension hos ældre.
- Behandling med antipsykotika medfører overdødelighed hos demente ældre og der er set en højere frekvens af cerebrovaskulære hændelser.
- Venøs tromboemboli (VTE) kan ses ved behandling med antipsykotika. Ekstra opmærksomhed bør udvises ved risikofaktorer for VTE.
- Prolaktinstigning kan ses ved brug af antipsykotika. Forsigtighed ved anvendelse til kvinder i behandling for brystcancer.
Bivirkninger

Meget almindelige (> 10%) | Svimmelhed.
Sedation. |
Almindelige (1-10%) | Mundtørhed.
Parkinsonisme. |
Ikke almindelige (0,1-1%) | Agranulocytose, Leukopeni, Pancytopeni, Trombocytopeni.
Antikolinerge symptomer (bl.a. mundtørhed, sløret syn, delir, takykardi). Kolestatisk hepatitis. Dyskinesier, Dystoni. Ortostatisk hypotension. |
Sjældne (0,01-0,1%) | Ventrikelflimren, Ventrikulær takykardi, Ventrikulære arytmier. |
Meget sjældne (< 0,01%) | Malignt neuroleptikasyndrom.
Stevens-Johnsons syndrom. Tardive dyskinesier. Amenoré, Erektil dysfunktion, Gynækomasti, Oligomenoré. |
Ikke kendt | Hjertestop, Torsades de pointes-takykardi.
Pludselig og uforklarlig død. Forlænget QT-interval*. |
* QT-forlængelse er associeret til udvikling af torsades de pointes og pludselig hjertedød.
- Malignt neuroleptikasyndrom (se Antipsykotika - bivirkninger) kræver omgående seponering og ofte indlæggelse på specialafdeling.
- Ortostatisk hypotension ses især ved høj initialdosis.
- Sedation forekommer oftest initialt i behandlingen.
- Langtidsbehandling med store doser kan fremkalde irreversible neurologiske bivirkninger.

Interaktioner

- Midler, der hæmmer CYP2D6 (fx terbinafin, fluoxetin, paroxetin), øger plasmakoncentrationen af melperon. Se tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet.
- Melperon hæmmer CYP2D6 og kan derfor øge plasmakoncentrationen af midler, der metaboliseres via dette enzym.
- Ved samtidig brug af midler, der kan medføre elektrolytforstyrrelser, skal man være opmærksom på opretholdelse af elektrolytbalancen.
- Effekten af levodopa, dopamin og andre sympatomimetika kan hæmmes.
- Risiko for potensering af den antikolinerge effekt ved kombination med atropin, tricykliske antidepressiva eller antihistaminer.
- Forstærker den sederende virkning af hypnotika, analgetika (herunder opioider), alkohol og antihistaminer.
Forsigtighed ved samtidig behandling med midler, der kan forlænge QT-intervallet:
- Visse antiarytmika (fx amiodaron2, dronedaron2, flecainid, sotalol)
- En lang række antipsykotika (fx amisulprid2, chlorprothixen2, clozapin1, droperidol2, flupentixol, haloperidol1,2, levomepromazin, lurasidon, paliperidon, periciazin, pimozid1,2, prochlorperazin2, quetiapin, risperidon, sertindol1,2, sulpirid, ziprasidon1,2)
- Visse anæstetika (fx propofol, sevofluran)
- Visse azoler (fx fluconazol)
- Fluorquinoloner (ciprofloxacin, levofloxacin, moxifloxacin2)
- Makrolider (azithromycin, clarithromycin, erythromycin, roxithromycin)
- Visse serotonin-receptorantagonister (fx ondansetron)
- Visse SSRI (fx citalopram2, escitalopram2)
- Tricycliske antidepressiva
- En række øvrige midler (bl.a. anagrelid, chloroquin, domperidon2, donepezil, lithium1, methadon1, moclobemid, oxaliplatin, terlipressin, vandetanib2, venlafaxin).
1 For disse psykofarmaka er effekten særlig udtalt og/eller veldokumenteret.
2 Samtidig behandling med andre midler, der kan forlænge QT-intervallet, er angivet som kontraindiceret på disse midler.
Se desuden Antiarytmika.
Graviditet

Se desuden Antipsykotisk behandling af gravide og ammende.
Amning

Bloddonor

Forgiftning

Farmakodynamik

Binder sig, som andre antipsykotika, til dopamin-D2-receptorer i hjernen, hvilket antages at være den primære årsag til den antipsykotiske effekt. Påvirker desuden en række andre receptorer i varierende grad.
Melperon er et 1. generations højdosis antipsykotikum med kraftig sedativ og autonom effekt, men med relativt lavere risiko for ekstrapyramidale bivirkninger. Se Klassifikation af antipsykotika.
Farmakokinetik

- Biotilgængelighed ca. 60%.
- Maksimal plasmakoncentration efter 1-3 timer.
- Plasmahalveringstid ca. 8 timer.
- Metaboliseres hovedsageligt til inaktive metabolitter.
- Udskilles overvejende gennem nyrerne.
Indholdsstoffer

Hjælpestoffer

Firma

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud | Udlevering | Disp.form og styrke | Vnr. | Pakning | Pris i kr. | Pris DDD |
---|---|---|---|---|---|---|
(B) | overtrukne tabletter 25 mg (kan dosisdisp.) | 411076 |
100 stk.
|
132,50 | 15,90 |
Foto og identifikation


![]() Overtrukne tabletter 25 mg |
Præg: |
Intet præg
|
Kærv: | Ingen kærv |
Farve: | Lysegul |
Mål i mm: | 8 x 8 |
Referencer
3835. Källén B, Borg N, Reis M. The use of central nervous system active drugs during pregnancy. Pharmaceuticals (Basel). 2013; 6(10):1221-86, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/24275849 (Lokaliseret 10. juli 2019)

