Trevicta

N05AX13
 
 

2. generationsantipsykotikum med ringe sedativ effekt. Benzisoxazolderivat. Se desuden tabel 2 i Klassifikation af antipsykotika

Anvendelsesområder

Vedligeholdelsesbehandling hos voksne med skizofreni, der er stabiliseret med månedlig paliperidonpalmitat-behandling (mindst 4 måneders foregående behandling med paliperidonpalmitat givet som injektion hver måned anbefales). 

Dispenseringsform

Depotinjektionsvæske, suspension. 1 forfyldt sprøjte indeholder paliperidonpalmitat svarende til 175 mg, 263 mg, 350 mg eller 525 mg paliperidon. 

Doseringsforslag

Bør som andre antipsykotika doseres individuelt efter aktuelle kliniske tilstand, behandlingsmål, kliniske effekt og bivirkninger. 

 

1 forfyldt sprøjte gives hver 3 måned (evt. +/- 2 uger). Dosis kan justeres i intervallet 175-525 mg hver 3. måned (pga. depotvirkningen kan patientens respons evt. først ses efter flere måneder). 

Gives som i.m.-injektion i enten musculus deltoideus eller musculus gluteus maximus. 

 

Skema 1: Skift framånedlig paliperidonpalmitat-behandling 

Paliperidonpalmitat givet 1 gang om måneden  

Paliperidonpalmitat givet hver 3. måned (Trevicta)  

50 mg månedligt 

175 mg hver 3. måned 

75 mg månedligt 

263 mg hver 3. måned 

100 mg månedligt 

350 mg hver 3. måned 

150 mg månedligt 

525 mg hver 3. måned 

Skema 2: Skift tilmånedlig paliperidonpalmitat-behandling 

Paliperidonpalmitat givet hver 3. måned (Trevicta)  

Paliperidonpalmitat givet 1 gang om måneden  

175 mg hver 3. måned 

50 mg månedligt 

263 mg hver 3. måned 

75 mg månedligt 

350 mg hver 3. måned 

100 mg månedligt 

525 mg hver 3. måned 

150 mg månedligt 

Skema 3: Ved oversprungen dosis 

Tid siden sidste injektion  

 

Over 3½ måned og op til 4 måneder 

Injektionen gives hurtigst muligt og behandlingen genoptages herefter med injektioner hver 3. måned. 

4-9 måneder 

Behandlingen genopstartes først med et paliperidonpalmitat-præparat til månedelig behandling og derefter med behandling hver 3. måned. Se nedenstående skema 4. 

Over 9 måneder 

Patienten skal igen stabiliseres på månedlig behandling med paliperidonpalmitat (gerne i mindst 4 måneder). Behandling med paliperidonpalmitat givet hver 3. måned (Trevicta) kan derefter startes efter retningslinjerne beskrevet ovenfor (skema 1). 

Skema 4: Genopstartsbehandling efter 4-9 måneders manglende behandling 

Sidste givne dosis paliperidonpalmitat til behandling hver 3. måned (Trevicta):  

Paliperidonpalmitat-præparat til månedlig behandling gives 2 gang med 1 uges mellemrum  

Behandling med paliperidonpalmitat givet hver 3. måned (Trevicta) genoptages efter 1 måned  

Dag 1  

Dag 8  

1 måned efter dag 8  

175 mg 

50 mg 

50 mg 

175 mg 

263 mg 

75 mg 

75 mg 

263 mg 

350 mg 

100 mg 

100 mg 

350 mg 

525 mg 

100 mg 

100 mg 

525 mg 

 

Bemærk: 

  • Patienten skal være i stabil behandling med månedlig paliperidonpalmitat, gerne i mindst 4 måneder, før behandlingen startes.
  • Erfaring savnes for ældre over 65 år samt for børn og unge under 18 år.

Nedsat nyrefunktion

Forsigtighed, erfaring savnes

  • GFR 0-50 ml/min.

    Bør ikke anvendes pga. manglende erfaring. 

Dosisjustering

  • GFR 50-80 ml/min.

    Der startes med behandling hver måned (Xeplion): Initialt 100 mg på dag 1 og 75 mg på dag 8 og sædvanlig vedligeholdelsesdosis på 50 mg månedligt (dosis kan justeres i intervallet 25-100 mg månedligt). Der kan herefter skiftes til behandling hver 3. måned efter flg. retningslinjer:  

    Behandling 1 gang om måneden (Xeplion)  

    Behandling hver 3. måned (Trevicta)  

    50 mg månedligt 

    175 mg hver 3. måned 

    75 mg månedligt 

    263 mg hver 3. måned 

    100 mg månedligt 

    350 mg hver 3. måned 

     

Beregn eGFR for patienter > 17 år: Beregning af eGFR ud fra CKD-EPI–formlen 

Nedsat leverfunktion

Forsigtighed ved stærkt nedsat leverfunktion. 


Se endvidere

Forsigtighedsregler

  • Anvendes med forsigtighed ved:
    • Kardiovaskulær lidelse
    • Risiko for venøs trombose
    • Organisk hjernelidelse
    • Nedsat krampetærskel.
  • Behandling med antipsykotika medfører overdødelighed hos demente ældre og der er set en højere frekvens af cerebrovaskulære hændelser ved behandling med risperidon - det samme vil formentlig gælde paliperidon.
  • QTc-forlængelse er forekommet. Patienten bør monitoreres for symptomer på arytmier og ekg bør foretages før behandlingen og efterfølgende (1906) (2867). Forsigtighed ved risikofaktorer, der kan disponere til forlænget QTc-interval. Ved risikofaktorer overvejes kontakt til kardiolog.
  • På grund af risiko for svær hyperglykæmi bør især patienter med diabetes, prædiabetes eller diabetesdisposition regelmæssigt have kontrolleret blodsukker.
  • Pga. risikoen for vægtøgning bør BMI og taljemål følges. Se desuden Vejledning om behandling med antipsykotiske lægemidler til personer over 18 år med psykotiske lidelser fra Sundhedsstyrelsen (2867).
  • Patienter med tidligere leukopeni/neutropeni skal monitoreres i de første måneder af behandlingen. Ved tegn på fald i leukocytter bør behandlingen genovervejes. Ved neutrofilocyttal < 1x109/l skal behandlingen seponeres.
  • Desuden forsigtighed til ældre - bl.a. pga. øget risiko for ortostatisk hypotension.
  • Venøs tromboemboli (VTE) kan ses ved behandling med antipsykotika. Ekstra opmærksomhed bør udvises ved risikofaktorer for VTE.
  • Prolaktinstigning kan ses ved brug af antipsykotika og særligt ved bl.a. paliperidon. Forsigtighed ved anvendelse til kvinder i behandling for brystcancer.
  • Operation for grå stær: Mulig risiko for Intraoperative Floppy Iris Syndrome (IFIS).
Referencer: 1906, 2867

Bivirkninger

Meget almindelige (> 10%) Søvnløshed.
Almindelige (1-10%) Takykardi.
Hyperprolaktinæmi.
Abdominalsmerter, Diarré, Dyspepsi, Kvalme, Obstipation, Opkastning, Tandsmerter.
Kraftesløshed, Svimmelhed, Temperaturstigning, Træthed.
Infektion i øvre luftveje, Influenzalignende symptomer.
Reaktioner på indstiksstedet.
Forhøjede levertransaminaser, Vægttab, Vægtøgning.
Hyperglykæmi, Nedsat appetit.
Artralgi, Muskuloskeletale smerter, Rygsmerter.
Dyskinesier, Dystoni, Hovedpine, Parkinsonisme, Sedation, Tremor.
Agitation, Akatisi, Angst, Depression.
Urinvejsinfektion.
Amenoré, Galaktoré.
Hoste, Nasal tilstopning.
Hypertension.
Ikke almindelige (0,1-1%) Anæmi, Leukopeni, Trombocytopeni.
AV-blok, Bradykardi, Kardielle ledningsforstyrrelser, Posturalt Ortostatisk Takykardi Syndrom - POTS.
Tinnitus, Øreinfektion, Øresmerter.
Conjunctivitis, Sløret syn.
Allergiske reaktioner, Ansigtsødem.
Infektion i nedre luftveje.
Faldtendens.
Ekg-forandringer, Forlænget QT-interval.
Diabetes mellitus, Hyperinsulinæmi, Hyperkolesterolæmi, Hypertriglyceridæmi.
Ledstivhed, Muskelkramper, Muskelsvaghed.
Gangforstyrrelser, Hypæstesi, Paræstesier, Tardive dyskinesier.
Dysartri, Hyperaktivitet, Koncentrationsbesvær, Mani, Nervøsitet.
Inkontinens.
Erektil dysfunktion, Gynækomasti, Seksuelle forstyrrelser.
Dyspnø, Luftvejsobstruktion, Pneumoni.
Alopeci, Cellulitis, Eksem, Erytem.
Hypotension, Ortostatisk hypotension, Synkope, Ødemer.
Sjældne (0,01-0,1%) Eosinofili, Neutropeni.
Arytmier, Atrieflimren.
Glaukom, Nystagmus, Okulær hyperæmi, Øjeninfektion.
Fækal inkontinens, Fækalom, Pancreatitis, Tungeødem.
Abstinenser, Balanceforstyrrelser, Hypotermi, Malignt neuroleptikasyndrom.
Absces.
Glucosuri.
Hypoglykæmi, Ketoacidose.
Kramper, Rhabdomyolyse.
Bevidsthedspåvirkning, Bevidsthedstab, Koordinationsbesvær, Okulogyration.
Følelsesforfladigelse, Konfusion, Nedsat reaktionsevne.
Urinretention.
Anorgasme.
Søvnapnø.
Cerebral iskæmi, Dyb venetrombose.
Ikke kendt Agranulocytose.
Ileus, Tarmobstruktion.
Anafylaktisk reaktion*, Angioødem.
Intraoperative Floppy Iris Syndrome.
Coma diabeticum, Vandintoksikation.
Priapisme.
Aspirationspneumoni, Dysfoni.
Iskæmi, Lungeemboli.

* Er også set, hvor oral behandling tidligere har været veltolereret. 

 

  • Malignt neuroleptikasyndrom (se Antipsykotika - bivirkninger) kræver omgående seponering og ofte indlæggelse på specialafdeling.
  • I sjældne tilfælde kan langtidsbehandling med antipsykotika fremkalde irreversible neurologiske bivirkninger.
  • QTc-forlængelse, som er associeret til udvikling af torsades de pointes og pludselig hjertedød, kan ses ved behandling med antipsykotika.

Interaktioner

  • Effekten af levodopa, dopamin og andre sympatomimetika kan hæmmes.
  • Forstærker den sederende virkning af hypnotika, analgetika (herunder opioider), alkohol og antihistaminer. Carbamazepin kan nedsætte plasmakoncentrationen af paliperidon, hvorfor dosisjustering kan være nødvendig.
  • I forbindelse med samtidig behandling med CNS-stimulerende midler (fx methylphenidat) er der forekommet ekstrapyramidale gener ved ændringer i behandlingen med enten det CNS-stimulerende middel eller paliperidon.
  • Generel forsigtighed ved samtidig behandling med midler, der kan forlænge QTc-intervallet - bl.a. lithium, visse antiarytmika (fx sotalol), visse makrolider (fx erythromycin), visse antidepressiva (fx citalopram, escitalopram) og visse antipsykotika (fx quetiapin). Se desuden Antiarytmika.
    Kombination med en række af midlerne skal undgås, det gælder: Chlorprothixen, pimozid, moxifloxacin, amiodaron, droperidol, dronedaron og vandetanib.

Graviditet

Bør ikke anvendes, utilstrækkelige data. Diskrepans mellem medicin.dk og produktresumé.

Baggrund: 

Der er utilstrækkelige specifikke data for paliperidon. For risperidon (som er et prodrug til paliperidon) er der data for ca. 1.900 1. trimester-eksponerede graviditeter med tegn på en lille overhyppighed (5,3 % mod 2-4% i baggrundsbefolkningen) af uønsket fosterpåvirkning. 

Under særlige omstændigheder kan det være rationelt at fortsætte en igangværende behandling under graviditet - se Antipsykotisk behandling af gravide og ammende

Neonatale irritabile seponeringssymptomer (agitation, hypertoni, hypotoni, tremor, somnolens, respirationsforstyrrelser eller spiseforstyrrelser) forekommer. Frekvensen og alvorligheden er omdiskuteret, men langt de fleste tilfælde er milde og selvlimiterende. 

Referencer: 2869, 3228

Se også Klassifikation - graviditet

Amning

Bør ikke anvendes, utilstrækkelige data. Diskrepans mellem medicin.dk og produktresumé.

Se endvidere

Bloddonor

Må ikke tappes. Donors tappeegnethed skal vurderes af læge.

Depotsprøjte hver 4. uge (6 måneders karantæne) 

Depotsprøjte hver 3. måned (2 års karantæne) 

Forgiftning

Farmakodynamik

Paliperidon er risperidons aktive metabolit og binder sig, som andre antipsykotika, til dopamin-D2-receptorer i hjernen. Dette antages at være den primære årsag til den antipsykotiske effekt. Paliperidon påvirker desuden en række andre receptorer i varierende grad.
Paliperidon er et 2. generationsantipsykotikum med lavere risiko for ekstrapyramidale bivirkninger i forhold til 1. generations midler. Se Klassifikation af antipsykotika

Farmakokinetik

  • Paliperidonpalmitat er en prodrug, der kun langsomt opløses efter i.m.-injektion og herefter hydrolyseres til paliperidon.
  • Biotilgængelighed 100%.
  • Ca. 59% udskilles uomdannet gennem nyrerne.

Depotinjektionsvæske til vedligeholdelsesbehandling hver måned (Xeplion) 

  • Frigivelsen af paliperidon starter dag 1 og varer i mindst 4 måneder.
  • Maksimal plasmakoncentration efter 13 dage.
  • Plasmahalveringstid 25-49 dage.

Depotinjektionsvæske til vedligeholdelsesbehandling hver 3. måned (Trevicta) 

  • Frigivelsen af paliperidon starter dag 1 og varer i op til 18 måneder.
  • Maksimal plasmakoncentration efter 30-33 dage.
  • Plasmahalveringstid 84-95 dage (m. deltoideus) og 118-139 dage (m. gluteus maximus).

Indholdsstoffer

Paliperidonpalmitatdepotinjektionsvæske, susp.  175 mgdepotinjektionsvæske, susp.  263 mgdepotinjektionsvæske, susp.  350 mgdepotinjektionsvæske, susp.  525 mg

Hjælpestoffer

Andre:
Citronsyre : depotinjektionsvæske, susp. 175 mg, depotinjektionsvæske, susp. 263 mg, depotinjektionsvæske, susp. 350 mg, depotinjektionsvæske, susp. 525 mg
Macrogoler : depotinjektionsvæske, susp. 175 mg, depotinjektionsvæske, susp. 263 mg, depotinjektionsvæske, susp. 350 mg, depotinjektionsvæske, susp. 525 mg
Natriumdihydrogenphosphat : depotinjektionsvæske, susp. 175 mg, depotinjektionsvæske, susp. 263 mg, depotinjektionsvæske, susp. 350 mg, depotinjektionsvæske, susp. 525 mg
Polysorbat 20 : depotinjektionsvæske, susp. 175 mg, depotinjektionsvæske, susp. 263 mg, depotinjektionsvæske, susp. 350 mg, depotinjektionsvæske, susp. 525 mg
Sterilt vand : depotinjektionsvæske, susp. 175 mg, depotinjektionsvæske, susp. 263 mg, depotinjektionsvæske, susp. 350 mg, depotinjektionsvæske, susp. 525 mg

Firma

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud Udlevering Disp.form og styrke Vnr. Pakning Pris i kr. Pris DDD
(B) depotinjektionsvæske, susp. 175 mg 448071
1 stk. (Abacus)
7.450,50 106,44
(B) depotinjektionsvæske, susp. 175 mg 548935
1 stk. (Paranova)
Udgået 13-07-2020
(B) depotinjektionsvæske, susp. 175 mg 556818
1 stk.
7.450,50 106,44
(B) depotinjektionsvæske, susp. 263 mg 171608
1 stk. (Abacus)
10.665,20 101,38
(B) depotinjektionsvæske, susp. 263 mg 499628
1 stk.
10.667,80 101,40
(B) depotinjektionsvæske, susp. 263 mg 501144
1 stk. (Paranova)
Udgået 13-07-2020
(B) depotinjektionsvæske, susp. 350 mg 444201
1 stk.
13.911,75 99,37
(B) depotinjektionsvæske, susp. 350 mg 499260
1 stk. (Abacus)
13.908,40 99,35
(B) depotinjektionsvæske, susp. 350 mg 531314
1 stk. (Paranova)
Udgået 13-07-2020
(B) depotinjektionsvæske, susp. 525 mg 059841
1 stk. (Orifarm)
19.421,00 92,48
(B) depotinjektionsvæske, susp. 525 mg 187156
1 stk. (Abacus)
19.666,75 93,65
(B) depotinjektionsvæske, susp. 525 mg 381575
1 stk. (Paranova)
20.275,05 96,55
(B) depotinjektionsvæske, susp. 525 mg 456623
1 stk.
20.859,20 99,33

Referencer

3228. Huybrechts KF, Hernández-Díaz S, Patorno E et al. Antipsychotic Use in Pregnancy and the Risk for Congenital Malformations. JAMA Psychiatry. 2016; 73(9):938-46, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/27540849 (Lokaliseret 3. januar 2018)


2869. Ennis ZN, Damkier P. Pregnancy exposure to olanzapine, quetiapine, risperidone, aripiprazole and risk of congenital malformations. A systematic review. Basic Clin Pharmacol Toxicol. 2015; 116(4):315-20, http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25536446 (Lokaliseret 24. maj 2016)


2867. retsinformation.dk. Vejledning om behandling med antipsykotiske lægemidler til personer over 18 år med psykotiske lidelser. VEJ nr 9276 af 06/05/2014. 2014; , https://www.retsinformation.dk/Forms/R0710.aspx?id=163024 (Lokaliseret 7. juni 2016)


1906. Dansk Cardiologisk Selskab og Dansk Psykiatrisk Selskab. Arytmi-risiko ved anvendelse af psykofarmaka. 2011; , http://dpsnet.dk/wp-content/uploads/2014/12/vejledning_1-2011-arytmi-dec2011.pdf (Lokaliseret 3. juni 2016)

 
 

Revisionsdato

15.10.2020. Priserne er dog gældende pr. mandag den 30. november 2020
Der kan forekomme forskelle mellem præparatbeskrivelsen og oplysningerne i produktresumeet og/eller indlægssedlen. Det skyldes, at pro.medicin.dk kan have suppleret Lægemiddelstyrelsens og producentens præparatinformationer med andre kilder. Pro.medicin.dk har det fulde ansvar for præparatbeskrivelserne.
Gå til toppen af siden...