Zepatier

J05AP54
 
 

Anvendelsesområder

Elbasvir/grazoprevir bør kun anvendes, når behandlingen forestås af læger med særligt kendskab til behandling af kronisk hepatitis C.  

Dispenseringsform

Tabletter. 1 tablet (filmovertrukken) indeholder 50 mg elbasvir og 100 mg grazoprevir. 

Doseringsforslag

Voksne 

  • 1 tablet 1 gang dgl. med eller uden mad.

Vedrørende behandlingsvarighed og kombinationsregimer sammen med andre antivirale lægemidler henvises til:  

Bemærk: 

  • Tabletterne skal synkes hele.

Nedsat leverfunktion

Kontraindiceret ved moderat til stærkt nedsat leverfunktion (Child-Pugh B-C). 


Se endvidere

Kontraindikationer

  • Samtidig behandling med OATP1B-inhibitorer, fx:
    • atazanavir
    • ciclosporin
    • cobicistat
    • darunavir
    • lopinavir
    • rifampicin
    • ritonavir
    • saquinavir.
  • Samtidig behandling med CYP3A- eller P-glykoprotein-induktorer, fx:
    • bosentan
    • carbamazepin
    • efavirenz
    • etravirin
    • modafinil
    • phenytoin
    • rifampicin
    • naturlægemidler med perikon.

Forsigtighedsregler

  • Alle patienter bør screenes for hepatitis B, fordi der ved hepatitis C-behandling med direkte aktive antivirale lægemidler er risiko for reaktivering af hepatitis B.
  • Patienter, der er co-inficeret med hepatitis B- og C-virus, skal monitoreres og behandles jf. gældende kliniske retningslinjer, se Dosering.
  • Erfaring savnes vedr.:
    • Børn < 18 år
    • Genotype 2, 3, 5 og 6
    • Levertransplanterede
    • Samtidig infektion med HBV og HCV
    • Genbehandling af patienter med tidligere eksponering for en NS5A- eller NS3/4-inhibitorer.

Bivirkninger

Meget almindelige (> 10 %) Træthed.
Hovedpine.
Almindelige (1-10 %) Abdominalsmerter, Diarré, Kvalme, Mundtørhed, Obstipation, Opkastning.
Kraftesløshed, Svimmelhed.
Nedsat appetit.
Artralgi, Myalgi.
Angst, Depression, Irritabilitet, Søvnløshed.
Alopeci, Hudkløe.

Interaktioner

  • Samtidig behandling med leveroptagelsestransportør OATP1B-inhibitorer kan medføre signifikant stigning i plasmakoncentrationen af grazoprevir. Kombination er derfor kontraindiceret for fx:
    • atazanavir
    • ciclosporin
    • cobicistat
    • darunavir
    • lopinavir
    • ritonavir
    • saquinavir.
  • Samtidig behandling med CYP3A4- eller P-glykoprotein-induktorer kan nedsætte plasmakoncentrationen af både elbasvir og grazoprevir. Kombination er derfor kontraindiceret for fx:
    • bosentan
    • carbamazepin
    • efavirenz
    • etravirin
    • modafinil
    • phenytoin
    • rifampicin
    • naturlægemidler med perikon.
  • Se endvidere Elimination og cytokrom P450-systemet.
  • Ketoconazol øger plasmakoncentrationen af grazoprevir ved CYP3A-inhibering. Kombination bør undgås.
  • Ved samtidig brug af dabigatran og elbasvir øges blødningsrisikoen.
  • Ved samtidig brug af visse statiner øges plasmakoncentrationen af disse. Daglig dosering af følgende statiner må derfor ikke overstige:
    • 20 mg atorvastatin
    • 20 mg fluvastatin
    • 10 mg rosuvastatin
    • 20 mg simvastatin.
  • Ved samtidig behandling med tacrolimus anbefales hyppig monitorering mht. koncentrationen af tacrolimus i fuldblod, nyrefunktion og bivirkninger forbundet med tacrolimus.
  • Ved samtidig brug af vitamin K-anatgonister bør INR monitoreres tæt.

Graviditet

Bør ikke anvendes, utilstrækkelige data. Diskrepans mellem medicin.dk og produktresumé.

Baggrund: Der er ikke humane data, som tillader et meningsfyldt risikoestimat. 

Se også Klassifikation - graviditet

Amning

Bør ikke anvendes, utilstrækkelige data.

Baggrund: Der er ikke kvantitative data for udskillelse i modermælken. 


Se endvidere

Bloddonor

Må ikke tappes. (Donor skal sandsynligvis udmeldes af donorkorps).

Farmakodynamik

Kombinerer to direkte virkende antivirale midler med forskellige virkningsmekanismer og ikke-overlappende resistensprofiler. 

Elbasvir 

  • Hæmmer det multifunktionelle protein 5A (NS5A), som er essentielt for RNA-virusreplikation og dannelse af virioner.

Grazoprevir 

  • Hæmmer enzymet HCV-NS3/4A-protease, som er nødvendig for proteolytisk spaltning af det HCV-kodede polyprotein, og som er afgørende for virusreplikation.

Farmakokinetik

Elbasvir 

  • Biotilgængelighed ca. 32%.
  • Maksimal plasmakoncentration efter 3-6 timer.
  • Steady state efter 6 dage.
  • Plasmahalveringstid ca. 24 timer.
  • Udskilles primært med fæces.

Grazoprevir 

  • Biotilgængelighed 15-27% (efter enkeltdosis) og 20-40% (efter multiple doser).
  • Maksimal plasmakoncentration efter 0,5-3 timer.
  • Steady state efter 6 dage.
  • Plasmahalveringstid ca. 31 timer.
  • Udskilles primært med fæces.

Indholdsstoffer

Firma

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud Udlevering Disp.form og styrke Vnr. Pakning Pris i kr. Pris DDD
(BEGR) filmovertrukne tabletter 50 mg + 100 mg 050068
28 stk. (blister)
119.014,20

Foto og identifikation

Filmovertrukne tabletter  50 mg + 100 mg

Præg:
770
Kærv: Ingen kærv
Farve: Beige
Mål i mm: 10 x 21
filmovertrukne tabletter 50 mg + 100 mg
 
 
 
 
 

Revisionsdato

04.07.2019. Priserne er dog gældende pr. mandag den 20. september 2021
Der kan forekomme forskelle mellem lægemiddelbeskrivelsen og indlægssedlen. Det skyldes, at Medicin.dk kan have suppleret Lægemiddelstyrelsens og medicinproducentens information med andre kilder. Medicin.dk har det fulde ansvar for lægemiddelbeskrivelserne.
Gå til toppen af siden...