Qtern

A10BD21
 
 

Oralt antidiabetikum.  

Kombination af saxagliptin, som er en DPP-IV-hæmmer, og dapagliflozin, som er en selektiv SGLT-2-hæmmer.  

Anvendelsesområder

Diabetes mellitus type 2:  

  • Når tilstrækkelig glykæmisk kontrol ikke har kunnet opnås med metformin og/eller β-cellestimulerende midler og et af enkeltstofferne (saxagliptin/dapagliflozin) sammen med kostregulering, motion og vægttab.
  • Når kombinationen saxagliptin og dapagliflozin allerede anvendes som enkeltstoftabletter.

Dispenseringsform

Tabletter. 1 tablet (filmovertrukken) indeholder 5 mg saxagliptin og 10 mg dapagliflozin (som propandiol). 

Doseringsforslag

Voksne. 1 tablet (5 mg/10 mg) 1 gang dgl.  

 

Bemærk: 

  • Glemt dosis kan tages indtil 12 timer før næste dosis.
  • Kan tages med eller uden mad.
  • Tabletterne skal synkes hele.
  • Erfaring savnes vedr. børn.

Nedsat nyrefunktion

Dosisjustering

  • GFR 0-45 ml/min.
    • GFR < 25 ml/min.:
      Behandling bør ikke initieres. Igangværende behandling med uændret dosering. Yderligere glucose-sænkende behandling bør overvejes. Begrænset erfaring ved stærkt nedsat nyrefunktion.
    • GFR 25- 45 ml/min.:
      Normal dosis. Yderligere glucose-sænkende behandling bør overvejes pga. reduceret glucose-sænkende virkning af dapagliflozin.

Beregn eGFR for patienter > 17 år: Beregning af eGFR ud fra CKD-EPI–formlen 

Nedsat leverfunktion

  • Forsigtighed ved moderat nedsat leverfunktion.
  • Kontraindiceret ved stærkt nedsat leverfunktion.

Se endvidere

Kontraindikationer

Forsigtighedsregler

  • Bør ikke anvendes til patienter med diabetes mellitus type 1. Hos disse patienter er set højere frekvens af diabetisk ketoacidose.
  • Diabetisk ketoacidose:
    • Dapagliflozin eller andre SGLT-2-hæmmere bør ikke anvendes.
    • Patienterne skal informeres om symptomerne på diabetisk ketoacidose og om at kontakte deres læge ved disse symptomer.
    • Ved mistanke om diabetisk ketoacidose skal behandlingen seponeres straks.
    • Ekstra opmærksomhed ved behandling af patienter med risikofaktorer for udvikling af ketoacidose, fx:
      • lille reserve af insulin-producerende celler
      • forhold, der fører til dehydrering eller lavt madindtag
      • pludselig reduktion i insulin
      • øget behov for insulin pga. sygdom, operation eller alkoholmisbrug.
  • Behandling med dapagliflozin eller andre SGLT-2-hæmmere bør midlertidigt seponeres hos patienter, der er indlagt på hospital pga. operationer eller alvorlige livstruende sygdomme.
  • Bør ikke anvendes:
    • Til ældre > 75 år pga. begrænset erfaring.
  • Nyrefunktionen bør monitoreres:
    • Før behandlingsstart og derefter mindst én gang årligt, dog mindst 2-4 gange årligt ved nedsat nyrefunktion.
    • Før behandling med andre lægemidler, der kan nedsætte nyrefunktionen.
  • Behandlingen bør afbrydes midlertidigt ved udvikling af både hypovolæmi, dehydrering og hypotension.
  • Begrænset erfaring hos patienter med hjertesvigt. Forsigtighed ved kendte risikofaktorer for hospitalsindlæggelse for hjertesvigt.
  • Tidligere tilfælde af hypotension.
  • Behandling af hypertension med loop-diuretika.
  • Midlertidig afbrydelse bør overvejes under behandling af komplicerede urinvejsinfektioner, herunder pyelonefritis eller urosepsis.
  • Dapagliflozin bør seponeres ved større operationer eller alvorlig, akut sygdom, og der bør monitoreres for ketonstoffer i blodet.
  • Patienten skal informeres om symptomer på akut pancreatitis. Ved mistanke om pancreatitis bør saxagliptin seponeres.
  • Akut pancreatitis i anamnesen.
  • Dapagliflozin giver positivt analyseresultat for glucose i urinen.
  • Patienter skal informeres om at kontakte læge ved:
    • Mistanke om Fourniers gangræn (nekrotiserende fascitis i perineum). Behandlingen seponeres ved Fourniers gangræn.
    • Mistanke om bulløs pemfigoid.
      Behandlingen seponeres ved mistanke om Fourniers gangræn, og der bør henvises til hudlæge.

Bivirkninger

Meget almindelige (> 10 %) Infektion i øvre luftveje.
Hypoglykæmi*.
Almindelige (1-10 %) Abdominalsmerter, Diarré, Gastritis, Gastroenteritis, Kvalme, Opkastning.
Svimmelhed, Træthed.
Forhøjet hæmatokritværdi.
Dyslipidæmi.
Artralgi, Myalgi, Rygsmerter.
Hovedpine.
Dysuri, Nyrefunktionspåvirkning, Polyuri, Urinvejsinfektion.
Balanitis, Vulvovaginitis.
Hududslæt.
Perifere ødemer.
Ikke almindelige (0,1-1 %) Pancreatitis.
Hypersensitivitetsreaktioner.
Svampeinfektioner.
Erektil dysfunktion.
Dermatitis.
Hypovolæmi.
Sjældne (0,01-0,1 %) Anafylaktisk reaktion, Angioødem.
Ketoacidose.
Meget sjældne (< 0,01 %) Nekrotiserende fasciitis  (i perineum - Fourniers gangræn)**.
Ikke kendt Bulløs pemfigoid**.

* Hypoglykæmi er set ved samtidig anvendelse af sulfonylurinstof. 

** Se Forsigtighedsregler

 

Med en anden selektiv SGLT-2-hæmmer - canagliflozin - er der observeret øget risiko for amputation af underekstremiteter, primært tæerne, hos patienter med i forvejen høj risiko for amputation. 

Interaktioner

  • Dapagliflozin kan øge den diuretiske virkning af loop-diuretika eller thiazider.
  • Ved samtidig behandling med insulin eller sulfonylurinstof kan det være nødvendigt at reducere dosis af insulin/sulfonylurinstof for at undgå hypoglykæmi.
  • Saxagliptin metaboliseres af CYP3A4 og CYP3A5, og der er derfor mulighed for interaktioner med hæmmere og induktorer.
  • Hæmmere af CYP3A4/5, fx diltiazem, itraconazol og ketoconazol øger plasmakoncentrationen af saxagliptin.
  • Rifampicin er en kraftig induktor af CYP3A4/5 og reducerer plasmakoncentrationen af saxagliptin. Hæmningen af DPP-IV-aktiviteten blev dog ikke påvirket. Samtidig anvendelse af saxagliptin og andre CYP3A4/5-induktorer kan muligvis resultere i nedsat plasmakoncentration af saxagliptin.
  • Anvendelse af saxagliptin sammen med en potent CYP3A4-induktor skal ske under nøje glykæmisk kontrol.
  • Se endvidere tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet.

Graviditet

Bør ikke anvendes, utilstrækkelige data.

Baggrund: Der er ingen data, som tillader et meningsfyldt risikoestimat. 

Se også Klassifikation - graviditet

Amning

Bør ikke anvendes, utilstrækkelige data.

Baggrund: Der er ingen data for udskillelse i modermælken. 


Se endvidere

Bloddonor

Må ikke tappes. (3 døgns karantæne).

Forgiftning

Farmakodynamik

Saxagliptin 

  • Saxagliptin hæmmer dipeptidylpeptidase og dermed enzymets hydrolyse af inkretinhormoner. Hæmningen var mindst 24 timer pga. høj potens, høj affinitet og forlænget binding til det aktive bindingssted.
  • Insulinfrigørelsen øges, og glucagonnivauet reduceres afhængigt af glucosekoncentrationen.
  • Saxagliptin er vægtneutral.

Dapagliflozin 

  • Potent, selektiv og reversibel SGLT-2-hæmmer, som virker uafhængigt af insulinsekretion og -virkning.
  • Glucosereabsorption i nyrerne reduceres, og dermed udskilles glucose i urinen.

Farmakokinetik

Saxagliptin 

  • Absorberes hurtigt fra mave-tarmkanalen.
  • Metaboliseres primært af CYP3A4/5 til aktiv hovedmetabolit, halvt så potent som saxagliptin.
  • Maksimal plasmakoncentration efter 2 timer (saxagliptin) og 4 timer (hovedmetabolit).
  • Plasmahalveringstid 2,5 timer (saxagliptin) og 3,1 timer (hovedmetabolit).
  • Udskilles gennem nyrerne og med fæces.

Dapagliflozin 

  • Biotilgængelighed 78%.
  • Maksimal plasmakoncentration efter ca. 2 timer.
  • Fordelingsvolumen 1,7 l/kg.
  • Plasmahalveringstid ca. 13 timer.
  • Udskilles primært gennem nyrerne.

Se endvidere tabel 1 i Orale antidiabetika

Indholdsstoffer

Firma

Tilskud

Klausuleret tilskud til patienter med diabetes mellitus type 2, der ikke har opnået tilstrækkelig glykæmisk kontrol ved behandling med metformin i kombination med enten en DPP-IV-hæmmer eller en SGLT-2-hæmmer. 

 

For de patienter, der opfylder klausulen, påtegnes recepten med ordet "tilskud". 

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud Udlevering Disp.form og styrke Vnr. Pakning Pris i kr. Pris DDD
(B) filmovertrukne tabletter 5 mg +10 mg (kan dosisdisp.) 433237
28 stk. (blister)
753,75
(B) filmovertrukne tabletter 5 mg +10 mg (kan dosisdisp.) 372149
98 stk. (blister)
2.596,05

Foto og identifikation

Filmovertrukne tabletter  5 mg +10 mg

Præg:
5/10, 1122
Kærv: Ingen kærv
Farve: Lysebrun
Mål i mm: 8 x 8
filmovertrukne tabletter 5 mg +10 mg
 
 
 
 
 

Revisionsdato

09.09.2021. Priserne er dog gældende pr. mandag den 20. september 2021
Der kan forekomme forskelle mellem lægemiddelbeskrivelsen og indlægssedlen. Det skyldes, at Medicin.dk kan have suppleret Lægemiddelstyrelsens og medicinproducentens information med andre kilder. Medicin.dk har det fulde ansvar for lægemiddelbeskrivelserne.
Gå til toppen af siden...