Metopocor

C07AB02
 
 

Adrenergt β1-selektivt β-receptorblokerende middel uden egenstimulerende ("intrinsic") sympatomimetisk effekt og uden membranstabiliserende virkning. 

Anvendelsesområder

Takyarytmier 

Akut myokardieinfarkt. 

 

Injektionsvæsken er kun beregnet til brug i nødstilfælde på hospital. 

Dispenseringsform

Injektionsvæske, opløsning. 1 ml indeholder 1 mg metoprololtartrat. 

Doseringsforslag

Voksne 

Takyarytmier 

  • Individuelt. Initialt højst 5 mg i.v.
  • Ved utilstrækkeligt respons kan dosering gentages med 5-10 minutters intervaller til en samlet dosis på højst 10-15 mg.
  • Ved behandling af akut arytmi ændres til behandling med tabletter, når arytmien er under kontrol.

 

Akut behandling af myokardieinfarkt  

  • Individuelt. Initialt 5 mg i.v.
  • Afhængig af tolerance gives evt. yderligere 5 mg i.v. med 2 minutters intervaller til en samlet dosis på højst 15 mg.
  • Ved tolerance af 15 mg i.v. fortsættes efter 15 minutter med 50 mg p.o. 4 gange dgl. i løbet af de næste 48 timer.
  • Ved tolerance af < 15 mg i.v. bør med forsigtighed gives efterbehandling med 25 mg p.o. 1 gang dgl.
  • Den akutte behandling efterfølges af profylakse med tabletter.

 

Bemærk: 

  • Indgives som langsom i.v. injektion med ekg- og blodtryksmonitorering.
  • Behandlingen afbrydes straks ved behandlingskrævende fald i hjerterytme og/eller blodtryk eller andre komplikationer.
  • Erfaring savnes vedr. børn og unge < 17 år.

Nedsat leverfunktion

Forsigtighed ved stærkt nedsat leverfunktion (Child-Pugh C). Dosisreduktion kan være nødvendig. 


Se endvidere

Seponering

Ved seponering er der øget risiko for hjertetilfælde, herunder pludseligt ophør af hjertefunktion.  

 

Kontraindikationer

  • Allergi over for β-blokkere
  • AV-blok af 2. eller 3. grad
  • Sinoatrialt blok
  • Hjertestop
  • Kardiogent shock
  • Tilstande med udtalt bradykardi og/eller hypotension
  • Syg sinus-syndrom, med mindre patienten har pacemaker
  • Alvorlige perifere kredsløbsforstyrrelser
  • Metabolisk acidose
  • Ubehandlet fæokromocytom
  • Svær astma og KOL
  • Samtidig behandling med MAO-hæmmere (undtagen MAO-B)
  • Samtidig behandling med fluoxetin eller paroxetin pga. kraftig hæmning af CYP2D6.
  • Samtidig i.v.-behandling med calciumantagonister type I (verapamil) eller type III (diltiazem).

Forsigtighedsregler

  • AV-blok af 1. grad
  • Svært regulerbar diabetes mellitus, da metoprolol kan mindske symptomerne på hypoglykæmi
  • Kraftig hypersensitivitetsreaktion i anamnesen
  • Psoriasis
  • Streng faste og hård fysisk aktivitet pga. mulig alvorlig hypoglykæmi.

Bivirkninger

Meget almindelige (> 10%) Træthed.
Hypotension, Ortostatisk hypotension.
Almindelige (1-10%) Bradykardi, Palpitationer.
Abdominalsmerter, Diarré, Kvalme, Obstipation.
Balanceforstyrrelser, Svimmelhed.
Hovedpine.
Dyspnø.
Kolde hænder og fødder.
Ikke almindelige (0,1-1%) Arytmier, AV-blok  (grad 1), Forværring af hjerteinsufficiens, Kardielle ledningsforstyrrelser.
Muskelkramper.
Paræstesier.
Depression, Hallucinationer, Koncentrationsbesvær.
Bronkospasme.
Ødemer.
Sjældne (0,01-0,1%) Conjunctivitis, Synsforstyrrelser.
Leverpåvirkning.
Forværring af diabetes.
Angst, Nervøsitet.
Impotens.
Alopeci.
Meget sjældne (< 0,01%) Leukopeni, Trombocytopeni.
Høreforstyrrelser, Tinnitus.
Hepatitis.
Forværring af psoriasis.
Artralgi, Artritis, Muskelsvaghed.
Konfusion, Personlighedsforstyrrelser.
Fotosensibilitet.
Synkope.
Ikke kendt Forværring af Raynauds syndrom.

Interaktioner

  • Metoprolol er substrat for CYP2D6. Hæmmere af CYP2D6, som fx paroxetin, fluoxetin, escitalopram, sertralin, duloxetin, diphenhydramin, venlafaxin, hydroxychloroquin, antipsykotika (perfenaziner) og propafenon, kan øge plasmakoncentrationen af metoprolol. Monitorering af den β-blokerende virkning anbefales.
  • Samtidig behandling med fluoxetin eller paroxetin er kontraindiceret.
  • Samtidig i.v.-behandling med calciumantagonister type I (verapamil) eller type III (diltiazem) er kontraindiceret.
  • Forsigtighed ved samtidig behandling (ikke i.v.) med calciumantagonister, idet hypotension, bradykardi og andre hjerterytmeforstyrrelser kan forekomme. Dette gælder især for verapamil og i mindre grad for diltiazem. Ved nifedipin er der risiko for markant blodtryksfald.
  • Forsigtighed ved samtidig behandling med flere antiarytmika, som lidocain, propafenon, amiodaron og dronedaron. Kombinationen kan øge tendensen til hjerteinsufficiens og overledningsforstyrrelser.
  • Øget væskeretention og dermed ophævelse af den antihypertensive effekt kan ses ved samtidig indgift af NSAID.
  • Samtidig anvendelse af noradrenalin, adrenalin og andre sympatomimetika kan fremkalde udtalt blodtryksstigning.
  • Neuromuskulær blokade forårsaget af perifere muskelrelaksantia, fx suxameton, kan øges pga. metoprolols β-blokerende virkning.
  • Samtidig anvendelse af inhalationsanæstetika øger β-blokkeres bradykardiske virkning.
  • Behandling med metoprolol kan medføre nedsat respons af adrenalin i forbindelse med allergiske reaktioner.
  • Samtidig behandling med methyldopa og hjerteglykosider kan medføre et udtalt fald i hjertefrekvensen og hjertets overledningsevne.
  • Tæt lægelig overvågning af patienter, der samtidig behandles med MAO-hæmmere eller andre β-blokkere (også øjendråber).
  • Samtidig behandling med imatinib giver en moderat øgning i plasmaniveauet af metoprolol.
  • Ergotamin kan sammen med β-blokkere give anledning til kraftig perifer arteriolekontraktion og dermed svær iskæmi.
  • Rifampicin og barbitursyrederivater nedsætter AUC for metoprolol pga. enzyminduktion i leveren.

Graviditet

Må kun anvendes under visse forudsætninger.

Baggrund: Der er data for ca. 1.600 1. trimester-eksponerede uden tegn på væsentlig risiko for medfødte misdannelse. Derudover tyder data på øget risiko for tidlig fødsel samt lav fødselsvægt, men i hvilket omfang disse observationer skyldes lægemiddel eller underliggende sygdom, er uklart. 

Se også Klassifikation - graviditet

Amning

Kan om nødvendigt anvendes.

Baggrund: Den relative vægtjusterede dosis er under 2%. Der er ikke beskrevet bivirkninger hos barnet. 


Se endvidere

Bloddonor


Injektion: Må ikke tappes. (Donor skal sandsynligvis udmeldes af bloddonorkorps). 

Doping

Anvendelse af β-blokerende midler medfører diskvalifikation af den sportsudøvende ved en lang række idrætsgrene. 

Forgiftning

Farmakodynamik

Blokerer hjertets β-receptorer og reducerer både hjertefrekvens og kontraktilitet, hvilket medfører et fald i hjertets minutvolumen.  

Farmakokinetik

  • Effekt inden for 5-10 minutter efter i.v.-injektion.
  • Metaboliseres via CYP2D6 til inaktive metabolitter.
  • Plasmahalveringstid 3-4 timer.
  • Ca. 5% udskilles uomdannet gennem nyrerne.

Egenskaber, håndtering og holdbarhed

Egenskaber 

  • pH 6,0-7,2.

 

Håndtering
Forligelighed ved infusion 

  • Op til 40 mg metoprolol kan tilsættes 1000 ml isotonisk natriumchlorid-infusionsvæske, glucose-infusionsvæske 50 mg/ml og 100 mg/ml eller mannitol-infusionsvæske 150 mg/ml.

 

Holbarhed 

  • Færdigblandet infusionsvæske bør anvendes inden for 24 timer.

Indholdsstoffer

Hjælpestoffer

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud Udlevering Disp.form og styrke Vnr. Pakning Pris i kr. Pris DDD
(B) injektionsvæske, opl. 1 mg/ml 542579
5 x 5 ml
810,40 4.852,69
 
 

Revisionsdato

21.01.2021. Priserne er dog gældende pr. mandag den 14. juni 2021
Der kan forekomme forskelle mellem lægemiddelbeskrivelsen og indlægssedlen. Det skyldes, at Medicin.dk kan have suppleret Lægemiddelstyrelsens og medicinproducentens information med andre kilder. Medicin.dk har det fulde ansvar for lægemiddelbeskrivelserne.
Gå til toppen af siden...