Relevante links
Neurokinin (NK1)-receptorantagonist med antiemetisk virkning.

Anvendelsesområder

Forebyggelse af kvalme og opkastning i forbindelse med cytostatikabehandling.
Dispenseringsform

Kapsler, hårde. 1 kapsel indeholder 80 mg eller 125 mg aprepitant.
Doseringsforslag

Voksne og børn > 12 år
- 125 mg 1. dag 1 time før kemoterapi
- Derefter 80 mg om morgenen dag 2 og 3.
Bemærk:
- Anvendes dag 1 kun i kombination med glukokortikoid og 5-HT3-antagonist og dag 2 og 3 enten i kombination med glukokortikoid (ved cisplatin) eller alene (cyclophosphamid plus antracyclin).
- Ved samtidig anvendelse af glukokortikoid anbefales at reducere steroiddosis med 50% pga. aprepitants hæmning af CYP3A4.
- Se også produktresumé vedr. behandlingsregimer.
- Kapslerne skal synkes hele.
Nedsat leverfunktion

Forsigtighed ved moderat til stærkt nedsat leverfunktion pga. manglende erfaring.
Kontraindikationer

- Samtidig behandling med:
- pimozid
- kraftige CYP3A4-hæmmere.
Bivirkninger

Almindelige (1-10%) | Dyspepsi, Hikke, Obstipation.
Træthed. Forhøjede levertransaminaser. Nedsat appetit. Hovedpine. |
Ikke almindelige (0,1-1%) | Anæmi, Neutropeni.
Abdominalsmerter. Svimmelhed. Angst. |
Sjældne (0,01-0,1%) | Bradykardi, Kardiovaskulære hændelser.
Tinnitus. Conjunctivitis. Letargi. Stevens-Johnsons syndrom. Toksisk epidermal nekrolyse. Muskelkramper, Muskelsvaghed. Eufori, Kognitiv dysfunktion, Konfusion. Fotosensibilitet. Ødemer. |
Ikke kendt | Allergiske reaktioner (herunder anafylaktisk reaktion). |
Interaktioner

- Aprepitant er moderat hæmmer af CYP3A4. Plasmakoncentrationen af pimozid øges. Kombination er kontraindiceret.
- Samtidig indgift af kraftige CYP3A4-hæmmere, fx clarithromycin, itraconazol og ritonavir, øger plasmakoncentrationen af aprepitant. Kombination er kontraindiceret.
- Plasmakoncentrationen af andre oralt administrerede substanser for CYP3A4 kan øges op til ca. 3 gange under behandlingen med aprepitant. Virkningen på i.v.-administrerede CYP3A4-substanser forventes at være mindre. Se endvidere tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet.
- Samtidig anvendelse af CYP3A4-induktorer, fx carbamazepin, phenytoin, phenobarbital, rifampicin og naturlægemidler med perikon, nedsætter plasmakoncentrationen af aprepitant.
- Aprepitant nedsætter effekten af warfarin pga. induktion af warfarins omsætning i CYP2C9.
- Effekten af oral antikonception kan være nedsat.
Graviditet

Fertile kvinder og mænd
Kvinder i den fertile alder bør anvende sikker antikonception under behandlingen og i mindst 2 måneder efter afslutning af behandlingen.
Amning

Bloddonor

Farmakodynamik

Bindes til NK1-receptoren i kemoreceptor-triggerzonen og nucleus tractus solitarius.
Farmakokinetik

- Biotilgængelighed ca. 60%.
- Metaboliseres i leveren via CYP3A4, i mindre grad via CYP1A2 og CYP2C19 til inaktive metabolitter.
- Terminal plasmahalveringstid 9-13 timer.
Indholdsstoffer

Hjælpestoffer

Firma

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud | Udlevering | Disp.form og styrke | Vnr. | Pakning | Pris i kr. | Pris DDD |
---|---|---|---|---|---|---|
(A) | hårde kapsler 125+80 mg | 034156 |
1 + 2 stk. (blister)
|
510,45 | 295,57 | |
(A) | hårde kapsler 80 mg | 131443 |
2 stk. (blister)
|
460,70 | 474,95 | |
(A) | hårde kapsler 80 mg | 504517 |
5 stk. (blister)
|
1.093,90 | 451,28 |
Substitution

hårde kapsler 125+80 mg |
---|
Aprepitant "Medical Valley" Medical Valley, Aprepitant, hårde kapsler 125+80 mg
|
Aprepitant "Sandoz" Sandoz, Aprepitant, hårde kapsler 125+80 mg
|
Emend MSD, Aprepitant, hårde kapsler 125 mg+80 mg
|
hårde kapsler 80 mg |
---|
Emend MSD, Aprepitant, hårde kapsler 80 mg
|
Foto og identifikation


![]() Hårde kapsler 125+80 mg (125 mg) |
Præg: |
125 mg
|
Kærv: | Ikke relevant |
Farve: | Lyserød, Hvid |
Mål i mm: | 6,9 x 19,4 |
![]() Hårde kapsler 125+80 mg (80 mg) |
Præg: |
80 mg
|
Kærv: | Ikke relevant |
Farve: | Hvid |
Mål i mm: | 6,3 x 18 |
![]() Hårde kapsler 80 mg (80 mg) |
Præg: |
80 mg
|
Kærv: | Ikke relevant |
Farve: | Hvid |
Mål i mm: | 6,3 x 18 |
Referencer
1550. SPC, Lægemiddelstyrelsen. 2019; , http://www.produktresume.dk (Lokaliseret 18. december 2018)
3966. SPC, EMA. European Medicines Agency. 2019; , https://www.ema.europa.eu/en/medicines/field_ema_web_categories%253Aname_field/Human/ema_group_types/ema_medicine (Lokaliseret 18. december 2018)

