Duavive®

Udgået: 20.09.2021
G03CC07
 
 

Middel til behandling af symptomer på østrogenmangel. Konjugerede østrogener i kombination med en selektiv østrogen-receptor modulator (SERM).  

SERM fungerer som enten agonister eller antagonister på østrogen-receptorer afhængig af det væv, østrogen-receptoren er placeret i. 

Anvendelsesområder

Behandling af symptomer på østrogenmangel hos postmenopausale kvinder, når: 

  • uterus er intakt med sidste menstruation for mere end mindst 12 måneder siden
  • behandling med gestagen ikke er hensigtsmæssig.

Dispenseringsform

Tabletter med modificeret udløsning. 1 tablet indeholder 0,45 mg østrogener, konjugerede og 20 mg bazedoxifen (som acetat). 

Doseringsforslag

Voksne 

  • 1 tabl. dgl.

Bemærk: 

  • Tabletterne kan indtages på et hvilket som helst tidspunkt af dagen, uden hensyn til måltider.
  • Tabletterne skal synkes hele.
  • Erfaring med behandling af kvinder over 65 år er begrænset.

Kontraindikationer

  • Aktuel eller tidligere endometrie- eller mammacancer.
  • Kvinder med aktuel eller tidligere venøs tromboemboli, myokardieinfarkt, cerebrovaskulær tromboemboli eller kendte trombofile sygdomme, må ikke anvende systemisk østrogenbehandling. Lokal, vaginal østrogenbehandling kan anvendes.
  • Akut eller kronisk aktiv leversygdom.
  • Uafklaret endometriehyperplasi.
  • Porfyri.
  • Uafklaret vaginalblødning.

Forsigtighedsregler

  • Hypertension
  • Galdestenslidelse
  • Hypertriglyceridæmi
  • Behandlingen bør seponeres ved:
    • forringelse af leverfunktionen
    • signifikant stigning i blodtrykket
    • nyopstået migrænelignende hovedpine.
  • Regelmæssig kontrol ved uterusfibrom eller endometriose
  • Genetisk disposition for østrogenafhængige tumorer (fx mammacancer)
  • Diabetes mellitus med eller uden vaskulære komplikationer
  • Migræne eller svær hovedpine
  • Systemisk lupus erythematosus
  • Tidligere endometriehyperplasi
  • Epilepsi
  • Astma
  • Otosklerose.

Bivirkninger

Meget almindelige (> 10 %) Abdominalsmerter.
Almindelige (1-10 %) Diarré, Kvalme, Mundtørhed**, Obstipation.
Hypersensitivitet**, Urticaria**.
Forhøjede leverenzymer**, Vægtændring*.
Hypertriglyceridæmi.
Artralgi*, Benkramper*, Muskelkramper.
Søvnighed**.
Brystsmerter*, Galaktoré, Vaginal candidiasis.
Alopeci*, Hudkløe**, Hududslæt**.
Ikke almindelige (0,1-1 %) Svimmelhed*.
Cholecystitis.
Intolerance over for kontaktlinser*.
Migræne*.
Demens*, Depression*, Nervøsitet*.
Sjældne (0,01-0,1 %) Myokardieinfarkt*.
Iskæmisk colitis*, Pancreatitis*.
Anafylaktisk reaktion*, Angioødem*.
Forværring af epilepsi*.
Tromboemboli  (inkl. lungeemboli, retinal venetrombose, dyb venetrombose, tromboflebitis).
Meget sjældne (< 0,01 %) Hypocalcæmi*.
Chorea.
Erythema multiforme*, Erythema nodosum*.
Hypertension*.
Ikke kendt Lysfænomener**, Maculaødem**, Sløret syn**, Synsforstyrrelser**, Øjensmerter**.
Levertumorer*.
Stevens-Johnsons syndrom*.
Cancer uteri*, Cervixneoplasi*, Mammacancer*.

* Disse bivirkninger er kun set hos kvinder i behandling med konjugeret østrogen som monoterapi.  

** Disse bivirkninger er kun set hos kvinder i behandling med bazedoxifen som monoterapi. 

 

I de første få måneder af behandlingen kan der forekomme gennembrudsblødning og pletblødning. 

 

Risiko for hyperplasi og malignitet i endometeriet  

Langvarig behandling med østrogen alene medfører en øget risiko for hyperplasi og malign transformation i endometriet, som modvirkes ved samtidig anvendelse af gestagen. 

 

Risiko for mammacancer 

Risikoen for mammacancer afhænger af, hvor mange år brystvævet har været under indflydelse af såvel endogene som eksogene kønshormoner.  

Ifm. hormonterapi stiger risikoen for udviklingen af mammacancer med øget behandlingstid og dosis og er størst ved kontinuerlig behandling med både østrogen og gestagen, mindre ved kontinuerlig behandling med østrogen i kombination med sekventiel behandling med gestagen og mindst ved behandling kun med østrogen. Se endvidere Østrogener

 

Risiko for ovariecancer 

Postmenopausal hormonbehandling med østrogen alene eller kombineret med gestagen har været associeret med en let forhøjet risiko for ovariecancer inden for 5-års-behandling og aftager gradvist efter seponering. 

Interaktioner

  • Ritonavir, nevirapin, bosentan samt potente CYP3A4-inducerende lægemidler, fx carbamazepin, phenytoin, rifampicin, rifabutin, modafinil samt naturlægemidler med perikon kan øge metaboliseringshastigheden af østrogener ved enzyminduktion.
    Se i øvrigt tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet.
  • Bazedoxifen metaboliseres af uridin-diphosphat-glukuronosyltransferase-enzymer (UGT-enzymer) i tarmkanalen og leveren. Metabolismen af bazedoxifen kan øges ved samtidig indtagelse af stoffer, som er kendt for at påvirke UGT-enzymer (rifampicin, phenobarbital, carbamazepin og phenytoin), og kan muligvis føre til nedsatte systemiske koncentrationer af bazedoxifen. En reduktion af bazedoxifen-eksponeringen kan være associeret med en øget risiko for endometrie-hyperplasi. Bazedoxifen undergår kun ringe eller ingen cytochrom P450 (CYP-medieret) metabolisme.
  • Østrogenbehandling kan desuden medføre reduktion af frit thyroxin samt øgning af TSH hos hypothyroide kvinder i behandling med levothyroxin. Dosisjustering kan være nødvendig.
  • Rygning øger leverens metabolisme af orale østrogener.

Doping

Anvendelse af bazedoxifen medfører diskvalifikation af den sportsudøvende. 

Farmakodynamik

  • De aktive indholdsstoffer i den konjugerede østrogen er hovedsagelig sulfatestere af estron, equilinsulfater og 17α/β-estradiol. Disse lindrer menopausale gener som følge af ophørt østrogenproduktion hos menopausale kvinder.
  • Da østrogener fremmer proliferation af endometriet, kan østrogener alene øge risikoen for endometriehyperplasi og -cancer. Tilføjelsen af bazedoxifen, der fungerer som østrogen-receptor antagonist i livmoderen, reducerer betydeligt den østrogen-inducerede risiko for endometriehyperplasi hos kvinder, der ikke har fået foretaget hysterektomi.

Farmakokinetik

Konjugerede østrogener 

  • Biotilgængelighed af østrogener er ca. 10% pga. betydelig first pass-metabolisme i tarm og lever.
  • Plasmahalveringstid ca. 17 timer.
  • Metaboliseres til mindre aktive eller inaktive metabolitter.
  • Konjugerede østrogener (17β-estradiol, estron og estriol) udskilles overvejende gennem nyrerne.

 

Bazedoxifen 

  • Biotilgængelighed ca. 6%.
  • Halveringstid (T1/2) på ca. 30 timer.
  • Udskilles med fæces.

Egenskaber, håndtering og holdbarhed

Holdbarhed 

Efter åbning af pose med blisterark: Tabletterne skal anvendes inden 60 dage. 

Firma

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud Udlevering Disp.form og styrke Vnr. Pakning Pris i kr. Pris DDD
(B) tabletter med modificeret udløsning 0,45 mg/20 mg 492196
28 stk. (blister)
Udgået 20-09-2021

Foto og identifikation

Tabletter med modificeret udløsning  0,45 mg/20 mg

Præg:
0.45 / 20
Kærv: Ingen kærv
Farve: Lyserød
Mål i mm: 7,7 x 12,6
tabletter med modificeret udløsning 0,45 mg/20 mg
 
 
 
 
 

Revisionsdato

20.09.2021. Priserne er dog gældende pr. mandag den 20. september 2021
Der kan forekomme forskelle mellem lægemiddelbeskrivelsen og indlægssedlen. Det skyldes, at Medicin.dk kan have suppleret Lægemiddelstyrelsens og medicinproducentens information med andre kilder. Medicin.dk har det fulde ansvar for lægemiddelbeskrivelserne.
Gå til toppen af siden...