Yderligere information
Relevante links
Calciumantagonist (gruppe I) med antiarytmisk, antianginøs, kardilaterende og negativ inotrop virkning.

Anvendelsesområder

- Hypertension
- Forebyggelse af angina pectoris
- Profylakse efter akut myokardieinfarkt
- Forebyggelse og behandling af supraventrikulær takykardi, herunder atrieflagren og atrieflimren. Atrieflimren kan ikke konverteres, men ventrikelfrekvensen reduceres.
Andre anvendelsesområder

Dispenseringsform

Depottabletter. 1 depottablet indeholder 240 mg verapamilhydrochlorid.
Doseringsforslag

Voksne og børn > 14 år
Angina pectoris og arytmier
- Vedligeholdelsesdosis. 240 mg 1-2 gange dgl.
Hypertension
- Vedligeholdelsesdosis. 240 mg dgl. om morgenen, evt. stigende over 240 mg morgen og 120 mg aften til 240 mg 2 gange dgl., morgen og aften.
Profylakse efter akut myokardieinfarkt
- Startes tidligst 7 dage efter infarktet. 240 mg 1-2 gange dgl.
Bemærk:
- Depottabletterne skal synkes hele. De ikke tygges eller knuses.
- Kan tages med eller uden mad.
- Begrænset erfaring vedr. børn < 14 år.
Nedsat leverfunktion

Kontraindikationer

- Svær venstre ventrikeldysfunktion
- Systolisk hjertesvigt
- Svær hjerteinsufficiens
- AV-blok af 2. og 3. grad
- Syg sinusknude
- Kardiogent shock
- WPW-syndrom
- Nyligt myokardieinfarkt (< 1 uge)
- Ventrikulær takykardi
- Breddeforøget QRS-kompleks
- Udtalt bradykardi
- Svær hypotension
- Digitalisforgiftning
- Svær overfølsomhed for andre calciumantagonister
- Samtidig behandling med ivabradin.
Forsigtighedsregler

- Bradykardi
- Aortastenose
- Hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati
- Mild til moderat hjerteinsufficiens
- AV-blok af 1.grad
- Samtidig administration af verapamil og alkohol kan hos visse patienter føre til nedsat elimination af ethanol.
Bivirkninger


Meget almindelige (> 10%) | Bradykardi, Hjerteinsufficiens.
Dyspepsi, Kvalme, Obstipation. Svimmelhed, Træthed. Urticaria. Hovedpine, Sedation. Brystspænding, Erektil dysfunktion, Menstruationsforstyrrelser. Alopeci, Hudkløe, Hududslæt. Ankelødemer, Flushing, Hypotension, Perifere ødemer, Varmefølelse. |
Almindelige (1-10%) | AV-blok
(grad I), Kardielle ledningsforstyrrelser, Takykardi.
Øget drømmeaktivitet. Søvnforstyrrelser. Sinusarrest. Ansigtsrødme. |
Ikke almindelige (0,1-1%) | Tinnitus.
Hyperprolaktinæmi. Synsforstyrrelser. Abdominalsmerter, Ileus. Hypersensitivitet. Muskelkramper. Paræstesier, Tremor. Depression, Konfusion. Claudicatio intermittens. |
Sjældne (0,01-0,1%) | Hjertestop, Kardiogent shock, Ventrikelflimren.
Gingival hyperplasi. Stevens-Johnsons syndrom. Artralgi. Gynækomasti. Bronkospasme. Erythema multiforme, Purpura. Hæmatom. |
Meget sjældne (< 0,01%) | Angioødem.
Parkinsonisme. Laryngospasme. Eksfoliativ dermatitis, Fototoksicitet. Synkope. |
Ikke kendt | Hyperkaliæmi.
Muskelsvaghed. Ekstrapyramidale gener. Nyresvigt. Dyspnø. |
Interaktioner

- Verapamil er substrat for og hæmmer af CYP3A4, og der er mulige interaktioner med inhibitorer og induktorer.
- Samtidig behandling med kraftige inhibitorer som clarithromycin og erythromycin bør undgås. En farmako-epidemiologisk undersøgelse fandt en signifikant øget risiko for pludselig hjertedød ved samtidig indtagelse af erythromycin.
- Kraftige induktorer, som fx rifampicin og naturlægemidler indeholdende perikon, kan nedsætte plasmakoncentrationen af verapamil betydeligt, og samtidig behandling bør undgås.
- Andre inhibitorer af CYP3A4 kan øge plasmakoncentrationen af verapamil, mens induktorer tilsvarende kan nedsætte plasmakoncentrationen af verapamil, se tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet.
- Samtidig indgift af simvastatin bør undgås, da verapamil kan medføre en stigning i AUC for simvastatin med en faktor 3 pga. hæmning af P-glykoprotein i tarmen.
- Verapamil øger AUC for ivabradin 2-3 gange og medfører yderligere reduktion af hjertefrekvens. Samtidig anvendelse af ivabradin er kontraindiceret.
- Ved samtidig behandling med dabigatranetexilat steg Cmax og AUC af dabigatranetexilat med hhv. 180% og 150%. Dosis af dabigatranetexilat bør nedsættes. Interaktionen kan minimeres ved at give verapamil minimum 2 timer efter dabigatran.
- Verapamil kan øge absorptionen og dermed koncentrationen af andre DOAKs, da disse er P-glykoproteinsubstater. Dosisreduktion af DOAK kan være nødvendigt.
- Samtidig indgift af colchicin kan medføre akkumulation af colchicin og risiko for colchicininduceret neuropati. Dosis af colchicin skal nedsættes.
- Verapamil kan desuden øge biotilgængeligheden af ciclosporin og midazolam og medføre neurotoksiske- og kardiovaskulære bivirkninger ved kombination med lithium.
- Verapamil hæmmer den renale elimination af digoxin og kan øge plasma-digoxin med op mod 50%.
- Verapamil hæmmer den hepatiske omsætning af carbamazepin, hvilket kan resultere i toksiske koncentrationer af carbamazepin. Plasmakoncentration af carbamazepin bør følges.
- Verapamil nedsætter clearance og forøger T½ af theophyllin med 20 til 30%, øger AUC af risperidon og af buspiron 3-4 gange, dosiskorrektion er nødvendigt.
- Kombinationen af visse β-blokkere (metoprolol og propranolol) og verapamil virker i en vis udstrækning synergistisk, og doseringen må være forsigtig under kontrol af blodtryk og hjertefrekvens.
- Efter ophør med samtidig phenytoin kan der ses stigning i plasmakoncentration af verapamil muligvis pga. enzyminduktion i leveren.
- Verapamil og everolimus øger hinandens virkning, og dosisreduktion af begge stoffer kan være nødvendigt. Dette gælder muligvis også sirolimus og tacrolimus.
- Øget koncentration af doxorubicin er set ved samtidig behandling.
- Samtidig indtagelse af grapefrugtjuice frarådes pga. øgning i AUC for verapamil.
Graviditet

Baggrund: Der er data for ca. 200 1. trimester-eksponerede uden tegn på overhyppighed af uønsket fosterpåvirkning. Datamængden tillader ikke at udelukke en øget risiko. Mulige alternativer, se Calciumantagonister.
Amning

Baggrund: Den relative vægtjusterede dosis er under 1%. Der er ikke beskrevet bivirkninger hos barnet.
Bloddonor

Forgiftning

Farmakodynamik

Hæmmer calciumiontransporten gennem myokardiets cellemembraner og i terapeutisk anvendelige doser væsentligst den atrio-ventrikulære overledning. Verapamil har negativ inotrop effekt.
- Intravenøs administration. Begyndende virkning efter 1-2 minutter, maksimal virkning efter 10-20 minutter.
- Oral administration. Virkningen indtræder efter ca. 30 minutter. Virkningsvarighed 8-10 timer (tabletter) og 12-14 timer (depottabletter).
Farmakokinetik

- Biotilgængelighed 10-20% pga. udtalt first pass-metabolisme i leveren.
- Maksimal plasmakoncentration efter 3-5 timer.
- Steady state efter ca. 4 døgn.
- Fordelingsvolumen 2-7 l/kg.
- Metaboliseres i leveren via CYP3A4.
- Plasmahalveringstid 2-8 timer stigende til 4-12 timer ved langtidsbehandling pga. verapamils hæmning af egen first pass-metabolisme.
- < 4% udskilles uomdannet gennem nyrerne.
- Depottabletter (monodepot) frigiver det aktive stof over et længere tidsrum.
Indholdsstoffer

Hjælpestoffer

Se » indlægsseddel vedr. udseende, evt. farvestoffer og hjælpestoffer i » Parallelimporterede dispenseringsformer/pakninger.
Firma

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud | Udlevering | Disp.form og styrke | Vnr. | Pakning | Pris i kr. | Pris DDD |
---|---|---|---|---|---|---|
(B) | depottabletter 240 mg (2care4) (kan dosisdisp.) | 458407 |
120 stk. (blister)
|
172,55 | 1,44 |
Substitution

depottabletter 240 mg |
---|
Isoptin Retard Mylan, Verapamil, depottabletter 240 mg
|
Foto og identifikation


![]() Depottabletter 240 mg (2care4) |
Præg: |
|
Kærv: | Delekærv for nemmere indtagelse |
Farve: | Lysegrøn |
Mål i mm: | 6,6 x 18,6 |
Referencer
3711. Janusinfo. JanusInfo. http://janusinfo.se. 2019; , https://janusinfo.se/beslutsstod/janusmedfosterpaverkan.4.72866553160e98a7ddf1ce6.html (Lokaliseret 1. juli 2019)
3878. Briggs GG , Freeman RK, Towers CV et al. Briggs: Drugs in Pregnancy and Lactation. Wolters Kluwer. 2017; 11th Edition, https://shop.lww.com/Drugs-in-Pregnancy-and-Lactation/p/9781496349620 (Lokaliseret 10. oktober 2018)
4039. Weber-Schoendorfer C, Hannemann D, Meister R et al. The safety of calcium channel blockers during pregnancy: a prospective, multicenter, observational study. Reprod Toxicol. 2008; 26(1):24-30, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18585452 (Lokaliseret 17. december 2018)

