Rukobia

J05AX29
 
 

Antiviralt middel som prodrug. 

Anvendelsesområder

Anvendes i kombination med andre antiretrovirale lægemidler til voksne med multiresistent HIV-1-infektion, når der ikke findes andre mulige supprimerende antivirale behandlingsforløb. Se også Midler mod HIV

 

Fostemsavir bør kun anvendes, når behandlingen forestås af læger med særligt kendskab til HIV-associerede sygdomme og deres behandling. 

Dispenseringsform

Depottabletter. 1 depottablet indeholder 600 mg fostemsavir (som fostemsavirtromethamin). 

Doseringsforslag

Voksne 

  • 600 mg 2 gange dgl.

 

Bemærk 

  • Glemt dosis tages med det samme, medmindre det næsten er tid for næste planlagte dosis.
  • Kan tages med eller uden mad.
  • Synkes hele med et glas vand.
  • Må ikke knuses.
  • Må ikke tygges.
  • Erfaring savnes vedr. børn og unge < 18 år.

Kontraindikationer

  • Samtidig brug af stærke CYP3A-substrater, fx carbamazepin, enzalutamid, mitotan, rifampicin eller naturlægemidler med perikon.

Forsigtighedsregler

Forlænget QT-interval  

  • Forsigtighed ved anamnese med forlænget QT-interval og samtidig brug af et lægemiddel med kendt risiko for Torsades de Pointes, fx amiodaron eller sotalol.

Hepatitis B/C  

  • Hos patienter med hepatitis B og/eller C bør levertal monitoreres, da der ved kronisk hepatitis B/C er øget risiko for svære og potentielt letale leverbivirkninger.

Begrænsninger i antiviral aktivitet  

  • Den antivirale virkning af temsavir (aktive del af fostemsavir) er begrænset til HIV-1 gruppe M-stammer, og temsavir har betydelig reduceret antiviral aktivitet over for subtype CRF01_AE-virus. Derfor bør fostemsavir ikke anvendes til behandling af infektioner forårsaget af HIV-1 gruppe M subtype CRF01_AE-stammer.

Bivirkninger

Dette lægemiddel har skærpet indberetningspligt. Alle eventuelle bivirkninger ved brugen skal derfor indberettes til Lægemiddelstyrelsen, se Lægemiddelstyrelsen (Meld en bivirkning).

Meget almindelige (> 10 %) Abdominalsmerter, Diarré, Kvalme, Opkastning.
Hovedpine.
Hududslæt.
Almindelige (1-10 %) Dyspepsi, Flatulens, Smagsforstyrrelser.
Svimmelhed, Træthed.
Immunrekonstitutionsinflammatorisk syndrom.
Forhøjede levertransaminaser, Forhøjet plasma-kreatinin, Forhøjet plasma-kreatinkinase, Forlænget QT-interval.
Myalgi.
Døsighed, Søvnløshed.
Hudkløe.

Autoimmune lidelser (fx Graves sygdom og autoimmun hepatitis) er også set og kan optræde flere måneder efter påbegyndt behandling.  

Interaktioner

  • Rifampicin medfører signifikant fald i plasmakoncentrationen af temsavir. Derfor er samtidig brug af rifampicin og andre stærke CYP3A-substrater, fx carbamazepin, enzalutamid, mitotan eller naturlægemidler med perikon, kontraindiceret. Se også tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet.
  • Temsavir hæmmer OATP1B1, OATP1B3 og BCRP. Ved samtidig brug af rosuvastatin øges plasmakoncentration af rosuvastatin, og initial dosis heraf bør derfor være lavest mulig samt følges op med monitorering. Samme fremgangsmåde følges ved brug af visse andre statiner, som er substrater for OATP1B1/3 og/eller BCRP.
  • Temsavir forventes at øge plasmakoncentrationen af grazoprevir pga. OATP1B1/3-hæmning og dermed øget risiko for forhøjet ALAT. Samtidig brug af grazoprevir/elbasvir bør derfor undgås.
  • Temsavir forventes at øge plasmakoncentrationen af tenofoviralafenamid, og ved samtidig brug bør dosis af tenofoviralafenamid være 10 mg daglig.
  • Samtidig brug af ethinylestradiol kan øge plasmakoncentrationen af temsavir. Den daglige dosis af ethinylestradiol bør derfor være højst 30 mg.

Graviditet

Bør ikke anvendes, utilstrækkelige data.

Baggrund:  

For fostemsavir er der ikke humane data, som tillader et meningsfyldt risikoestimat. 

 

Generelt viser store epidemiologiske studier samstemmende, at antiretroviral behandling under graviditeten (for alle lægemidler og kombinationer er der data for i alt > 35.000 gravide; heraf > 16.000 eksponeret i 1. trimester) ikke er forbundet med en overhyppighed af medfødte misdannelser. Visse studier viser en lidt øget risiko for tidlig fødsel og lav fødselsvægt, men det er uklart, om og i hvilket omfang dette kan tilskrives behandlingen.  

 

Behandling af gravide med HIV-infektion er en specialistopgave. 

Referencer: 4374, 4375, 4376, 4377, 4378

Se også Klassifikation - graviditet

Amning

Må ikke anvendes. Diskrepans mellem medicin.dk og produktresumé.

Baggrund: Amning frarådes pga. smitterisiko. 


Se endvidere

Bloddonor

Må ikke tappes. (Donor skal sandsynligvis udmeldes af donorkorps).

Farmakodynamik

  • Fostemsavir er en prodrug uden signifikant antiviral aktivitet.
  • Fostemsavir metaboliseres til den aktive del, temsavir, der absorberes over duodenum/ileum og caecum/proksimal øvre colon.
  • Temsavir hæmmer selektivt interaktionen mellem virus og den cellulære CD4-receptor. Dermed hindres infektion af værtsceller.

Farmakokinetik

  • Anførte data gælder for den aktive del, temsavir.
  • Biotilgængelighed ca. 27%.
  • Maksimal plasmakoncentration efter 2 timer.
  • Fordelingsvolumen 0,42 l/kg.
  • Terminal plasmahalveringstid ca. 11 timer.
  • 3% udskilles uomdannet gennem nyrerne eller med fæces.

Indholdsstoffer

Firma

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud Udlevering Disp.form og styrke Vnr. Pakning Pris i kr. Pris DDD
(BEGR) depottabletter 600 mg (kan dosisdisp.) 092647
60 stk.
29.996,90

Foto og identifikation

Depottabletter  600 mg

Præg:
SV 1V7
Kærv: Ingen kærv
Farve: Beige
Mål i mm: 10 x 19
Vi har desværre pt. ikke et foto af denne dispenseringsform og styrke
 
 
 

Referencer

4376. European Pregnancy and Paediatric HIV Cohort Collaboration (EPPICC) Study Group. Nucleoside reverse transcriptase inhibitor backbones and pregnancy outcomes. AIDS. 2019; 33(2):295-304, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/30562172 (Lokaliseret 11. juli 2019)


4375. Saag MS, Benson CA, Gandhi RT et al. Antiretroviral Drugs for Treatment and Prevention of HIV Infection in Adults: 2018 Recommendations of the International Antiviral Society-USA Panel. JAMA. 2018; 320:379-96, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/30043070 (Lokaliseret 3. juli 2019)


4377. Veroniki AA, Antony J, Straus SE et al. Comparative safety and effectiveness of perinatal antiretroviral therapies for HIV-infected women and their children: Systematic review and network meta-analysis including different study designs. PLoS One. 2018; 13(6), https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/29912896 (Lokaliseret 11. juli 2019)


4378. Zash R, Jacobson DL, Diseko M et al. Comparative Safety of Antiretroviral Treatment Regimens in Pregnancy. JAMA Pediatr. 2017; 171(10), https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/28783807 (Lokaliseret 11. juli 2019)


4374. Antiretroviral Pregnancy Registry Advisory Committee. Interim Report. ANTIRETROVIRAL PREGNANCY REGISTRY. 1989-2018; , http://www.apregistry.com/InterimReport.aspx (Lokaliseret 20. februar 2019)

 
 

Revisionsdato

11.05.2021. Priserne er dog gældende pr. mandag den 20. september 2021
Der kan forekomme forskelle mellem lægemiddelbeskrivelsen og indlægssedlen. Det skyldes, at Medicin.dk kan have suppleret Lægemiddelstyrelsens og medicinproducentens information med andre kilder. Medicin.dk har det fulde ansvar for lægemiddelbeskrivelserne.
Gå til toppen af siden...